Мертенил инструкция по применению аналоги

Состав, форма выпуска

Действующее вещество Мертенила – розувастатин. Ядро таблетки образуют: молочный сахар (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксид магния, стеарат магния, кросповидон типа А. Состав оболочки: тальк, диоксид титана (Е171), спирт поливиниловый, макрогол 3350.

Мертенил – таблетки круглой формы, покрытые белой оболочкой с содержанием розувастатина 5, 10, 20 или 40 мг. Таблетки различных дозировок отличаются друг от друга нанесенным тиснением:

  • 5 мг – С33;
  • 10 мг – С34;
  • 20 мг – С35;
  • 40 мг – С36.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. В контурной ячейковой упаковке из фольги полиамид/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 шт. 3 контурных ячейковых упаковки в пачке из картона.

Мертенил: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Мертенил является гиполипидемическим синтетическим медикаментом, применяемым в комплексе с диетотерапией, понижающей «вредный» холестерин в крови человека.

Также нормализует комбинированные нарушения липидного обмена и является лечащим и профилактическим средством в терапии атеросклероза.

Его могут принимать в комплексе с необходимыми витаминами, для восстановления, или поддержания функций печени и почек, а также для поддержки иммунитета.

Является селективным конкурентным ингибитором фермента, перерабатывающего ГМГ-КоА на мевалонат, основное действие которого основано на синтезе холестерина и катаболизме ЛПНП. Метаболизм ограниченный — всего 10 процентов.

Снижению уровня липопротеинов низкой плотности и общего холестерола способствует входящий в состав средства розувастатин кальция. Выводится вещество из организма через кишечник и почки. Дозировка увеличивается в зависимости от степени увеличения временных рамок его действия.

Мертенил инструкция по применению аналоги

Разрешается употреблять независимо от возрастной категории и пола, как лечение от гиперхолестеринемии. Уже через пять часов после приема, концентрация активного компонента достигает своего максимума, активизируется он в плазме крови. Процент абсолютнойбиодоступности — 20.

Результат для человека будет заметен уже на первой неделе терапии Мертенилом, а максимальное влияние отображается уже через месяц регулярного приема. Его эффективность способна продлеваться при условии систематического употребления.

Выпускается медикамент в форме таблеток обернутых в оболочку. Упаковка содержит 3 блистера, по 10 в каждом. У такого средства, как Мертенил имеется фиксированная инструкция по применению, приемлемая цена, хорошие отзывы и некоторые аналоги.

Цена препарата на территории Российской Федерации составляет от 400 до 700 рублей. Ценовой сегмент колеблется зависимости от аптек и дозировки, а отпускается он только по рецепту.

Этот медикамент назначается в соответствии с инструкцией в комплексе со специальной диетой.

Мертенил инструкция по применению аналоги

Назначение препарата может осуществлять только лечащий врач.

Самостоятельное назначение препарата категорически запрещено.

Его назначают при:

  • гипертриглицеридемии — четвертого типа по Фредриксону;
  • семейной гомозиготной гиперхолестеринемии;
  • гиперхолестеринемии, комбинированных дислипидемических состояний. Только в случаях неэффективности других методов.

Также он замедляет развитие атеросклероза и выступает одним из методов первичной профилактики инсульта, инфаркта и других заболеваний сердечно-сосудистой системы. Назначается только в случае отсутствия прямых признаков у людей пожилого возраста.

Как и у большинства медикаментов есть и случаи, которые категорически запрещают пить лекарства. Специалисты относят к противопоказаниям:

  1. Период вынашивания ребенка и кормления грудью. Такжезапрет действует на женщин, достигших возраста деторождения, не использующих надежные методы контрацепции.
  2. Если есть генетическая склонность к миотоксическим осложнениям.
  3. Наличие миопатии.
  4. Наличие в анамнезе почечной недостаточности.
  5. Прием Циклоспорина и фибратов.
  6. Если есть явные нарушения работы печени.
  7. Индивидуальную непереносимость активных компонентов лекарства.
  8. Непереносимость лактозы.
  9. Глюкозо-галактозную мальабсорбция.
  10. Людям, не достигшим 18 лет.

Следуя руководству внутри упаковки, употреблять препарат по 40 мг в некоторых случаях категорически противопоказано. Запретом могут выступить:

  • болезни печени в острой фазе;
  • гипотиреоз;
  • увлечение спиртными напитками;
  • наличие в анамнезе аномалий мышц. Это относится и к личному и семейному анамнезу.

Мертенил инструкция по применению аналоги

Людям монголоидной расы, перед употреблением, следует проконсультироваться с доктором, из-за склонности к некоторым заболеваниям.

Также у него существуют относительные противопоказания.

Медикамент требуется принимать с осторожностью при:

  1. Высоких рисках развития миопатии.
  2. Эпилепсии неконтролируемой формы.
  3. Тяжелых патологиях метаболических, эндокринных, электролитных систем.
  4. Наличии в анамнезе болезней печени, или нарушения работы этого органа.
  5. Возрасте категории 65 .
  6. Наличии травм.
  7. Наличии в анамнезе артериальной гипертензии.
  8. Заболевании сепсисом.
  9. Оперативных вмешательствах обширного характера.

Нужно помнить, что пить средство следует только исходя из рекомендаций врача.

Перед самым лечением пациенту приписывают специальную диету, содержащую продукты с низким холестерином. Такой рацион питания должен присутствовать и при дальнейшей терапии.

Количество лекарства для пациента доктор подбирает сугубо индивидуально, исходя из анамнеза, общего состояния здоровья и протекания патологических явлений. Также при выборе дозировки учитывается и цель терапии и ответная реакция организма на лечение.

Специалист обязательно должен придерживаться современных медицинских рекомендаций для достижения целей липидного уровня.

Первоначальная порция должна составлять не больше 10 мг, независимо от того пил ли раньше больной статин.

Специалисты при выборе оптимальной начальной порции лекарства опираются на общий уровень холестерина конкретного пациента и риски нарушения работы сердечно-сосудистой системы. При выборе ориентируются также на возможность возникновения побочных эффектов и их выраженность. Корректировка проводится, если необходимо, через месяц регулярного приема пилюль.

Если цель не была достигнута, нужно увеличить употребление до 40 мг. Такая необходимость часто возникает при тяжелом протекании гиперхолестеринемии и крайне высоком риске заболевания сердечно-сосудистой системы.

Контроль врача при назначении таблеток в таком размере должен быть намного тщательней, так как в таком случае есть риск развития патологий.

Для категории 70 доза назначается в размере 5 мг и в зависимости от обстоятельств должна корректироваться.

Мертенил{amp}lt;sup

Начальное количество для пациентов с почечной недостаточностью — 5 мг, разрешено незначительное увеличение, но употребление по 40 мг абсолютно противопоказано. Если больной страдает нарушениями почек в тяжелой степени, употребление этого лекарства в любых размерах несет опасность. В этом случае действует абсолютный запрет на применение средства.

Отдельное нарушение работы печени может выступить как абсолютное противопоказание употребления лекарства. В таком случае, следует держать под контролем работу и полноценное функционирование печени, а болезни этого органа находящиеся в активной фазе должны стать абсолютным противопоказанием для приема Мертенила.

Если его принимать в дозировке от 5 до 20 мг, есть риск развития диабета второго типа, наблюдается тошнота, рвота, головокружения, астенический синдром, расстройство стула, болевой синдром брюшной полости, миалгия.

Немного реже при лечении наблюдается аллергия, кожная сыпь и сильный зуд, крапивница, панкреатит, рабдомиолиз.

При употреблении 40 и больше миллиграмм вещества возможно:

  • развитие миалгии;
  • повышение уровня глюкозы и билирубина;
  • возникновение протеинурии канальцевого происхождения;
  • нарушение работы щитовидной железы;
  • возникновение миопатии.

Некоторые проявления пациенты чувствуют на себе крайне редко, ведь побочные действия являются результатом пониженного иммунитета, индивидуальных особенностей. К редким проявлениям относят:

  1. Гепатит.
  2. Гематурию.
  3. Артралгию.
  4. Периферические отеки.
  5. Амнезию.
  6. Расстройство стула.
  7. Желтуху.
  8. Кашель.
  9. Одышку.
  10. Диабетическую полинейропатию.
  11. Тромбоцитопению.
  12. Бессонницу и кошмарные сновидения.
  13. Дисфункцию сексуального характера.
  14. Синдром Стивенса-Джонсона.
  15. Боли в голове.
  16. Неустойчивые эмоциональные состояния.
  17. Депрессивные состояния.
  18. Повышенную активность трансаминаз печени.
  19. Наличие кровяных масс в моче больного.

Причиной обращения к специалисту должно стать наличие лихорадочного состояния, мышечной слабости, общего недомогания. В этом случае врач должен либо отменить употребление медикамента, либо скорректировать терапию.

МЕРТЕНИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Также, если случилась передозировка, следует проводить симптоматическую терапию. В этом случае нужно держать под контролем работу печени и активность КФК.

Гемодиализ не требуется, так как он неэффективен в такой ситуации.

Как известно, употреблять его людям, не достигшим 18 лет и беременным, строго запрещено.

Помимо этого применение этого препарата должно осуществляться только по рекомендации лечащего врача.

При назначении нужно помнить, что он:

  1. Влияет на почки. Наличие протеинурии отмечается у пациентов, употребляющих таблетки в размере 40 мг. Если нет дополнительных факторов, то она будет кратковременной и не выраженной явными симптомами. Наличие такого нарушения не означает серьезное и долгое протекание заболевания почек. Во время терапии этим препаратом следует держать под наблюдением этот орган и его работу. Любые отклонения должны стать причиной прекращения, или уменьшения дозировки.
  2. Влияет на опорно-двигательный аппарат. При употреблении лекарства от 20 мг наблюдается развитие миопатии, миалгии, иногда рабдомиолиза. Еще одна особенность приема заключается в осторожном приеме данного средства с Эзитимибом, так как они очень сильно взаимодействуют между собой и, в некоторых случаях, приводят к развитию патологий. Увеличение дозы до 40 мг приводит к большому риску развития рабдомиолиза.

Перед назначением терапии врач обязательно должен проверить пациента на наличие факторов возможные риски. Если отклонения присутствуют, естественно, прогнозируется эффективность и риски. Еще до провождения терапевтических действий нужно держать под контролем содержание такого фермента как креатинфосфокиназ.

Если его уровень в первый раз превышает норму более чем в пять раз, его следует через некоторое время повторно измерить. Вторичное измерение покажет возможность приема лекарства. Если второй показатель также превышает норму в пять раз, от лекарственного препарата в терапии нужно отказаться.

МЕРТЕНИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

В некоторых случаях допускается прием лекарственного средства детям, возрастом больше 10 лет. Это скорее исключение, нежели правило.

Самостоятельно назначать его нельзя, потому что он может повлечь массу осложнений.

Отличаются они лишь некоторыми нюансами в цене.

Стоимость заменителей указана в рублях.

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E78.0 Чистая гиперхолестеринемия Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная несемейная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия первичная
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гомозиготная ситостеролемия
Изолированная эндогенная гиперхолестеринемия
Первичная гиперхолестеринемия
Повышенный уровень холестерина
Повышенный уровень холестерина в крови
Семейная гиперхолестеринемия
Семейная гиперхолестеринемия смешанная
Фитостеролемия
Эндогенная гиперхолестеринемия
E78.2 Смешанная гиперлипидемия Комбинированная гиперлипидемия
Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия
Комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20.0 Нестабильная стенокардия Болезнь Гебердена
Нестабильная стенокардия
Стенокардия нестабильная
I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная ИБС
Коронарный атеросклероз у больных ИБС
Недостаточность коронарного кровообращения
I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт Завершившийся инсульт
Инсульт
Инсульт в ходу
Микроинсульт
Мозговые инсульты
Первичный инсульт
I70 Атеросклероз Атеросклероз
Атеросклероз периферических сосудов
Атеросклеротические изменения
Атеросклеротические изменения сосудов
Атеросклеротические нарушения
Гангрена спонтанная
Тромбангиоз облитерирующий
Фринлендера болезнь
I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения Ангиопатия
Артериальная ангиопатия
Атеросклеротическая ангиопатия
Возрастные заболевания сосудов
Гемодинамические дефекты правой половины сердца
Гемодинамический дефект правой половины сердца
Ишемическая ангиопатия
Нарушение артериального кровообращения
Нарушение кровообращения
Нарушение микроциркуляции в органах и тканях
Нарушения периферического кровообращения
Нарушения периферического кровообращения в конечностях
Недостаточность кровообращения
Окклюзионное нарушение гемодинамики артериовенозного происхождения
Острая недостаточность кровообращения
Псевдостенокардические состояния
Псевдостенокардическое расстройство
Расстройство кровообращения
Риск тромбообразования
Сердечно-сосудистые заболевания
Сосудистая недостаточность
Тромбоз артериовенозного шунта
Тромбоз при протезировании сердечных клапанов
Ухудшение кровообращения в органах малого таза
Функциональная недостаточность сердечно-сосудистой системы
Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы
Хроническая артериальная недостаточность
Хроническая недостаточность кровообращения
Z72.0 Употребление табака Курение
Табакокурение

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
розувастатин кальция 5,2 мг
  10,4 мг
  20,8 мг
  41,6 мг
(эквивалентно 5/10/20/40 мг розувастатина соответственно)  
вспомогательные вещества:МКЦ 12 — 21,55/43,1/86,2/172,4 мг; лактозы моногидрат — 43,5/87/174/348 мг; магния гидроксид — 3,75/7,5/15/30 мг; кросповидон (тип А) — 0,25/0,5/1/2 мг; магния стеарат — 0,75/1,5/3/6 мг  
оболочка пленочная:Opadry II белый (тальк — 0,444/0,74/1,48/2,96 мг, макрогол 3350 — 0,606/1,01/2,02/4,04 мг, титана диоксид (Е171) — 0,75/1,25/2,5/5 мг, поливиниловый спирт 1,2/2/4/8 мг) — 3/5/10/20 мг  

Описание лекарственной формы

Таблетки, 5 мг: круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки гравировка «С33».

Таблетки, 10 мг: круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки гравировка «С34».

МЕРТЕНИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Таблетки, 20 мг: круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки гравировка «С35».

Таблетки, 40 мг: овальные, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки гравировка «С36».

Фармакодинамика

Розувастатин представляет собой селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, который является предшественником холестерина (ХС). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез ХС и катаболизм ЛПНП.

Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП.

Он также тормозит синтез ХС ЛПОНП в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает повышенное содержание ХС ЛПНП, общего ХС и триглицеридов (ТГ), повышает содержание ХС ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС неЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП), ХС ЛПОНП, ТГ ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение ХС ЛПНП/ХС ЛПВП, общий ХС/ХС ЛПВП, ХС неЛПВП/ХС ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект может быть достигнут в течение 1 нед после начала лечения, через 2 нед достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 нед и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Клиническая эффективность

Розувастатин эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, а также при лечении особой категории пациентов, пациентов с сахарным диабетом или наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.

МЕРТЕНИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Розувастатин эффективен для лечения пациентов с гиперхолестеринемией типа IIа и IIb по Фредриксону (средний исходный уровень ХС ЛПНП около 4,8 ммоль/л). У 80% пациентов, получавших 10 мг розувастатина, были достигнуты целевые значения уровня ХС ЛПНП, установленные Европейским обществом по исследованию атеросклероза (менее 3 ммоль/л).

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших розувастатин в дозах от 20 до 80 мг по схеме форсированного титрования доз, все принимаемые дозы оказали существенное влияние на изменение параметров, характеризующих содержание липидов, и на достижение цели терапии. В результате титрования доз до 40 мг/сут (12 нед терапии) содержание ХС ЛПНП снизилось на 53%.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших розувастатин в дозах 20 и 40 мг, среднее снижение содержания ХС ЛПНП составило 22%. У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших розувастатин в дозе от 5 до 40 мг/сут в течение 6 нед, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и никотиновой кислотой (более 1 г/сут) в отношении содержания ХС ЛПВП.

Исследования по влиянию розувастатина на снижение количества осложнений, вызываемых липидными нарушениями, такими как ишемическая болезнь, пока не завершены.

У пациентов с низким уровнем риска заболевания ИБС (определенным как риск по Фрамингему менее 10% за период более 10 лет), со средним значением содержания ХС ЛПНП 4 ммоль/л (154,5 мг/дл) розувастатин в дозе 40 мг/сут значительно замедлял увеличение максимальной величины, характеризующей утолщение стенки сонной артерии в 12 сегментах, по сравнению с плацебо со скоростью −0,0145 мм/год (95% доверительный интервал — CI — от −0,0196 до −0,0093, при р {amp}lt;0,0001).

Аналоги

Мертенил – гиполипидемический препарат. Его фармакологическое действие заключается в подавлении ГМГ-КоА редуктазы. Средство относится к группе статинов, действующее вещество – розувастатин. Выпускается лекарство по лицензии венгерской фармацевтической компании, а страной производителем является Российская Федерация.

МЕРТЕНИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Таблетки Мертенил имеют дозировку розувастатина по 5, 10, 20 и 40 мг. Кроме активного вещества в их состав входят дополнительные компоненты:

  • монокристаллы целлюлозы;
  • моногидрированная лактоза;
  • гидроксид и стеарат магния.

Упаковывается лекарственное средство в ячейки из пластика по 10 таблеток, по 30, 60 или 90 таблеток в упаковке из картона. Условия отпуска из аптек – по рецепту, выписанному на латинском языке согласно с правилами оформления рецептурных бланков.

Фармакокинетика Мертенила: метаболизм розувастатина происходит в гепатоцитах под действием ряда биологически активных молекул. В расщеплённом виде 90% лекарства выводится из организма с каловыми массами. Остальная доза покидает организм, проходя через почки.

Препарат Мертенил имеет чёткие показания к использованию.

Это устойчивое повышение концентрации плазменного холестерина, нарушение баланса между его фракциями (повышение ЛПНП, ТГ, ОХС, снижение ЛПВП) когда не медикаментозные мероприятия (правильное питание, регулярные занятия спортом, коррекция индекса массы тела) не приносят желаемого результата. Использование лекарства оправдано при семейной гиперхолестеринемии, при изолированном повышении концентрации триглицеридов.

Широкое применение Метренил получил у пациентов, страдающих атеросклеротическим поражением сосудистого русла.

Приём препарата сдерживает развитие атеросклероза, оказывает активное профилактическое действие в отношении осложнений этого заболевания (инфарктов, острых нарушений мозгового кровообращения, тромбозов).

Пациенты группы риска имеют один или несколько неблагоприятных факторов (повышение систолического или диастолического артериального давления, пристрастие к алкоголю, табачной продукции, снижение плазменного ЛПВП, наличие наследственной ИБС у близких родственников). Прежде чем использовать Мертенил от холестерина, надо проконсультироваться с кардиологом или терапевтом!

Противопоказания

Существует ряд клинических ситуаций, когда приём Мертенила противопоказан.

Лекарство запрещено при болезнях печени в стадии обострения, необъяснимом увеличении сывороточного содержания печёночных ферментов (АЛаТ, АСаТ, ГГТ, щелочной фосфатазы), при недостаточности функции печени или почек.

Не рекомендуется принимать при миопатиях, одновременно с препаратами циклоспоринового ряда и гормональными контрацептивами, во время вынашивания ребёнка и кормления его грудным молоком.

Также к противопоказаниям относятся: гипотония, септические проявления, недавние травмы и оперативные вмешательства, пристрастие к алкогольным напиткам, заболевания органов эндокринной системы, тяжелая эпилепсия.

Лицам, не достигшим совершеннолетия, это лекарство противопоказано! Нежелательно начинать лечение Мертенилом при наличии аллергических реакций на активное вещество или вспомогательные компоненты лекарственной формы.

Побочные эффекты

Мертенил хорошо переносится пациентами. Во время лечения препаратом могут наблюдаться нежелательные реакции. Согласно исследованиям, побочные действия проявляются лишь у 4% лиц, принимавших это лекарство.

К нежелательным эффектам лекарственного средства относятся: аллергические проявления (крапивница, отёк Квинке, анафилактический шок), уменьшение числа циркулирующих тромбоцитов, цефалгия, нарушения сна, реактивный панкреатит, гепатит, диспептические явления, увеличение активности ферментов печени.

Приём Мертенила повышает риск возникновения миастении, рабдомиолиза и острой почечной недостаточности. Это побочное действие чаще всего развивается у лиц, длительно принимающих 40 мг лекарственного средства за сутки.

За несколько недель до начала приёма лекарственного средства надо придерживаться правильного питания с низким содержанием жиров животного происхождения. Во время лечения следует продолжать питаться по такому же принципу.

Дозировка розувастатина подбирается индивидуально. Это зависит от цели терапии, реакции организма пациента на препарат, исходной и оптимальной концентрации плазменного содержания холестерина и его фракций. Стартовая доза от 5 до 10 мг розувастатина за сутки.

Передозировка лекарства возможна при несоблюдении режима дозирования, назначенного врачом.

Принимать таблетки необходимо целыми, запивая стаканом чистой воды. Приём розувастатина осуществляется один раз за сутки, желательно в одно и то же время. Мертенил можно пить до или после еды.

При одновременном лечении розувастатином и препаратами циклоспоринового ряда, или гемифиброзилом повышается его плазменное содержание. Совместный приём Мертенила с протеолитическими препаратами значительно удлиняет его период полураспада и выведения.

Комбинация антацидов и розувастатина, наоборот, понижает сывороточное содержание последнего. Совместный приём гиполипидемического средства с гормональными контрацептивами или непрямыми антикоагулянтами значительно повышает их плазменную концентрацию.

Лечение препаратом Мертенил имеет некоторые особенности. Перед тем как начать его приём, следует обратиться к терапевту или кардиологу!

Мертенил показан при гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, комбинированных дислипидемических состояниях, замедлении развития атеросклероза, а также для первичной профилактики различных сердечно-сосудистых заболеваний.

Препарат имеет очень широкий спектр противопоказаний и ограничений к лекарственному применению. Перед началом терапии настоятельно рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом или другим квалифицированным специалистом.

Лекарственная форма

Лекарственной формой препарата Мертенил выступают таблетки, покрытые оболочкой.

МЕРТЕНИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Средство упаковывается в картонные пачки по 3 блистера из алюминиевой фольги, содержащих по 10 таблеток.

Описание и состав

В 1 таблетке Мертенила содержится 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг  розувастатина кальция.

Вспомогательные вещества:

  • гидроксид магния;
  • стеарат магния;
  • моногидрат лактозы;
  • кросповидон;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Состав оболочки:

  • тальк;
  • двуокись титана;
  • поливиниловый спирт;
  • макрогол.

В аптеках можно найти аналоги Мертенила, содержащие розувастатин:

  • Акорта 372-1276 руб.;
  • Крестор 1467-9373 руб.;
  • Липопрайм 350-4772 руб.;
  • Мертенил 330-2208 руб.;
  • Реддистатин 327-794 руб.;
  • Розукард 603-3105 руб.;
  • Ро-статин 457-693 руб.;
  • Розарт 214-2852 руб.;
  • Розистарк 223-1858 руб.;
  • Розувастатин-СЗ 162-1269 руб.;
  • Розувастатин-Виал 327-528 руб.;
  • Роксера 356-2101 руб.;
  • Розулип 373-1152 руб.;
  • Сувардио 354-526 руб.;
  • Тевастор 348-702 руб.

При плохой переносимости розувастатина Мертенил можно заменить менее мощными статинами:

  • симвастатин – 142-329 руб.;
  • ловастатин – 229-484 руб.;
  • флувастатин – 2012-3419 руб.;
  • аторвастатин – 76-1574 руб.;
  • питавастатин – 543-1215 руб.

Фармакокинетика

Абсорбция

Tmax — 5 ч после приема внутрь соответствующей дозы. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Распределение

Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза ХС и метаболизма ХС ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Метаболизм

Подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%). Розувастатин является достаточно непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Выведение

Примерно 90% от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть — почками. T1/2 составляет 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%).

Линейность

МЕРТЕНИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при приеме препарата несколько раз в сутки не отмечается.

Возраст и пол

Не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры розувастатина.

Этнические группы

Сравнительные исследования фармакокинетики показали двукратное увеличение среднего значения AUC и Tmax у пациентов азиатского происхождения (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) по сравнению с показателями у представителей европеоидной расы. У индийцев было отмечено превышение примерно в 1,3 раза среднего значения AUC и Cmax.

Почечная недостаточность

У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности плазменная концентрация розувастатина или N-десметил-метаболита существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметил-метаболита в 9 раз выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность

У пациентов с различной степенью печеночной недостаточности с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличение T1/2 розувастатина. Однако у 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью было отмечено удлинение T1/2, примерно в 2 раза превышающее аналогичный показатель для пациентов с более низкими показателями по шкале Чайлд-Пью. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Мертенил® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные и адекватные средства контрацепции.

Поскольку ХС и продукты биосинтеза ХС имеют большое значение для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от его применения при беременности.

В случае возникновения беременности прием препарата следует немедленно прекратить. Данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения, дозировка

Перед началом курса Мертенила пациента переводят на диету, содержащую минимальное количество холестерина. Такого же рациона необходимо придерживаться на протяжении всего курса лечения статином. Если количество поступающего холестерина не ограничивать, организм не испытывает в нем дефицита. Необходимость расщеплять «плохие» липопротеины, изымать стерол из периферических тканей пропадает, а значит, эффективность статина нивелируется.

Таблетки Мертенила принимают внутренне, один раз/сутки. Каждый пациент выбирает удобное для себя время приема препарата, старается, не отклонятся от него. В случае пропуска дозы статина необходимо принять таблетку как можно быстрее. Если до следующего приема осталось менее 12 часов, необходимо дождаться установленного времени. Дозу при этом увеличивать не нужно.

Согласно инструкции по применению Мертенил назначают в начальной дозе 5-10 мг. Через 28 дней необходимо сдать липидограмму. Если уровень холестерина, «плохих» липопротеинов снизился незначительно, дозу статина увеличивают до 10-20 мг.

МЕРТЕНИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Погранично допустимая дозировка препарата – 40 мг. Она обладает большей токсичностью по сравнению с 5-20 мг. Вероятность развития тяжелых побочных эффектов на фоне приема Мертенила в дозировке 40 мг выше. Поэтому все пациенты, принимающие максимальную дозу статина должны находится под тщательным наблюдением.

Людям, которые находятся в группе риска развития миопатии/рабдомиолиза, таблетки Мертенила начинают в дозировке 5 мг. К ним относятся:

  • пациенты старше 70 лет;
  • больные почечной недостаточностью;
  • азиаты.

Стартовая доза Мертенила для детей – 5-10 мг. При необходимости ее можно увеличить до 20 мг.

Внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и не измельчая, проглатывая целиком, запивая водой.

Перед началом лечения пациенту следует соблюдать стандартную диету с применением продуктов с низким содержанием ХС, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения. Дозы препарата следует подбирать индивидуально, в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 или 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Выбирая начальную дозу препарата, следует учитывать уровень ХС у каждого конкретного пациента, а также возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск возникновения побочных эффектов. В случае необходимости, через 4 нед можно провести коррекцию дозы.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата (см. «Побочные действия») окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений (особенно пациенты с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не был достигнут целевой уровень холестерина и которые будут находиться под врачебным наблюдением.

Пожилые пациенты

МЕРТЕНИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Коррекция дозы в связи с возрастом не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина менее 60 мл/мин). Назначение препарата Мертенил® в любых дозах противопоказано пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (см. «Противопоказания»). Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести назначение препарата в дозе 40 мг противопоказано.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Повышения системной концентрации розувастатина у пациентов с баллом по шкале Чайлд-Пью, равным 7 и ниже, не выявлено. Однако повышение системной концентрации препарата наблюдалось у пациентов с баллами по шкале Чайлд-Пью 8 и 9. У таких пациентов следует контролировать функцию печени на фоне терапии.

Этнические группы

МЕРТЕНИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

У пациентов азиатской расы возможно повышение системной концентрации розувастатина. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза препарата пациентам азиатского происхождения составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг у таких пациентов противопоказано (см. «Противопоказания»).

Пациенты, предрасположенные к миопатии

При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с предрасположенностью к миопатии составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг у таких пациентов противопоказано.

Особые указания

Применение в педиатрической практике. Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время препарат Мертенил® не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

Почечные эффекты. Протеинурия, преимущественно канальцевого происхождения, отмечалась у пациентов при приеме высоких доз препарата Мертенил®, в особенности 40 мг, но в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Показано, что такая протеинурия не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Опорно-двигательный аппарат. При применении препарата Мертенил® во всех дозировках, и в особенности при приеме препарата в дозе, превышающей 20 мг, выявлялась миалгия, миопатия и в редких случаях рабдомиолиз. Очень редко возникал рабдомиолиз при одновременном приеме эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Определение КФК. Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок, вызывающих увеличение КФК, поскольку это может затруднить интерпретацию результатов. При повышении активности КФК до начала терапии более чем в 5 раз выше ВГН через 5–7 дней следует провести повторное измерение. Если повторное измерение подтверждает исходный показатель КФК (в 5 раз выше по сравнению с ВГН), терапию препаратом Мертенил® начинать не следует.

– почечная недостаточность;

– гипотиреоз (для дозы 40 мг см. «Противопоказания»);

– собственный или семейный анамнез мышечных заболеваний (для дозы 40 мг см. «Противопоказания»);

– наличие в анамнезе миотоксичности на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов (для дозы 40 мг см. «Противопоказания»);

– злоупотребление алкоголем (для дозы 40 мг см. «Противопоказания»);

– возраст старше 65 лет;

– состояния, сопровождающиеся увеличением концентрации препарата в плазме крови (см. «Взаимодействие», для дозы 40 мг см. «Противопоказания»);

– одновременный прием фибратов (для дозы 40 мг см. «Противопоказания»).

У таких пациентов следует оценить соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса терапии.

Во время терапии. Рекомендуется проинформировать пациентов о необходимости незамедлительно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием или лихорадкой.

У таких пациентов следует обязательно осуществлять контроль активности КФК. Лечение следует прекратить, если активность КФК более чем в 5 раз превысила ВГН или мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт в течение всего дня (даже если активность КФК в 5 раз меньше ВГН). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Мертенил® или назначении альтернативного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Регулярный контроль активности КФК у пациентов при отсутствии симптомов рабдомиолиза нецелесообразен.

Однако увеличение числа случаев миозита и миопатии было выявлено у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы совместно с производными фиброевой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах, противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики.

МЕРТЕНИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому одновременный прием розувастатина и гемфиброзила не рекомендован. Должно быть тщательно оценено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина с фибратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г). Противопоказан одновременный прием розувастатина в дозе 40 мг и фибратов (см. «Взаимодействие» и «Побочные действия»).

Препарат Мертенил® не следует назначать пациентам с острыми, тяжелыми заболеваниями, позволяющими предположить миопатию, или с возможным развитием вторичной почечной недостаточности (например сепсис, артериальная гипертензия, хирургическое вмешательство, травма, метаболический синдром, судороги, эндокринные нарушения, электролитные нарушения — см. С осторожностью).

Печень. Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, препарат Мертенил® следует с особой осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим в анамнезе заболевания печени. Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до и через 3 мес после начала лечения. Если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН, следует прекратить прием препарата или уменьшить принимаемую дозу (см.

Вторичная гиперхолестеринемия. У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза, нефротического синдрома терапия основного заболевания должна проводиться до начала лечения препаратом Мертенил®.

Особые популяции, этнические группы. В ходе фармакокинетических исследований выявлено увеличение системной концентрации розувастатина среди пациентов азиатского происхождения по сравнению с данными, полученными среди пациентов — представителей европеоидной расы (см. «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).

Ингибиторы протеаз. Одновременный прием розувастатина с ингибиторами протеаз не рекомендован (см. «Взаимодействие»).

Лактоза. Препарат не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Интерстициальное заболевание легких. При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.

Сахарный диабет типа 2. Имеются доказательства того, что статины, как класс, вызывают повышение концентрации глюкозы в крови и у некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета в будущем могут спровоцировать такой уровень гипергликемии, при котором показано стандартное лечение сахарного диабета.

Однако этот риск перевешивается снижением риска развития сосудистых осложнений, поэтому нет причин прекращать лечение статинами. У пациентов, находящихся в группе риска гипергликемии (концентрация глюкозы натощак 5,6–6,9 ммоль/л, ИМТ {amp}gt; 30 кг/м2, повышенная концентрация триглицеридов, артериальная гипертензия), следует проводить мониторинг клинических и биохимических показателей, в соответствии с национальными рекомендациями.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Исследования по изучению влияния препарата Мертенил® на способность к управлению транспортным средством и использованию технических средств не проводились. Однако на основании фармакодинамических свойств препарата можно предположить, что препарат Мертенил® не должен оказывать такое воздействие.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский блог
Adblock detector