Кеппра аналоги и цены – Поиск лекарств

Кеппра — официальная инструкция по применению, аналоги

Лекарственная форма

Концентрат

Состав

1 мл 1 фл.
леветирацетам 100 мг 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат — 8.2 мг, натрия хлорид — 45 мг, уксусная кислота 10% (до pH 5.5), вода д/и (до 5 мл).

Клиническая фармакология

Противоэпилептический препарат, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от больштнства известных противоэпилептических лекарственных средств. Изучение механизма действия леветирацетама еще не завершено, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Результаты исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2 , частично тормозя ток Са2 через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами.

Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов.

Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика

Всасывание

Кеппра аналоги и цены - Поиск лекарств

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг.

Метаболизм

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение

У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

Кеппра аналоги и цены - Поиск лекарств

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина.

https://www.youtube.com/watch?v=Tk2kMmHU_vc

Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.

1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 0.5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

  • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

  • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией (для таблеток);
  • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 1 месяца, страдающих эпилепсией (для раствора);
  • миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
    • первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Дозировка

Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

Монотерапия

Взрослым и подросткам старше 16 лет препарат назначают в форме таблеток или раствора для прием внутрь в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1 г (по 500 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза — 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).

В составе комплексной терапии

Кеппра аналоги и цены - Поиск лекарств

Детям в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев препарат назначают в форме раствора для приема внутрь. Начальная лечебная доза составляет 7 мг/кг 2 раза/сут.

В зависимости от клинической эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 21 мг/кг 2 раза/сут. Изменение дозы не должно превышать плюс или минус 7 мг/кг 2 раза/сут каждые 2 недели.

Следует назначать минимальную эффективную дозу.

Рекомендации по дозированию препарата Кеппра® в форме раствора для приема внутрь для детей в возрасте до 6 месяцев представлены в таблице.

Масса тела Начальная доза: 7 мг/кг 2 раза/сут Максимальная доза: 21 мг/кг 2 раза/сут
4 кг 28 мг (0.3 мл) 2 раза/сут 84 мг (0.85 мл) 2 раза/сут
5 кг 35 мг (0.35 мл) 2 раза/сут 105 мг (1.05 мл) 2 раза/сут
7 кг 49 мг (0.5 мл) 2 раза/сут 147 мг (1.5 мл) 2 раза/сут

У детей в возрасте от 6 месяцев до 23 месяцев, детей в возрасте от 2 лет до 11 лет и подростков от 12 лет до 17 лет с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с дозы 10 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до 30 мг/кг 2 раза/сут. Изменение дозы на 10 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Дозы для детей с массой тела 50 кг и более является такой же, как и для взрослых.

Рекомендуемые дозы для детей в возрасте от 6 месяцев и подростковпредставлены в таблице.

Масса тела Начальная доза: 10 мг/кг 2 раза/сут Максимальная доза: 30 мг/кг 2 раза/сут
6 кг 60 мг (0.6 мл) 2 раза/сут 180 мг (1.8 мл) 2 раза/сут
10 кг 100 мг (1 мл) 2 раза/сут 300 мг (3 мл) 2 раза/сут
15 кг 150 мг (1.5 мл) 2 раза/сут 450 мг (4.5 мл) 2 раза/сут
20 кг 200 мг (2 мл) 2 раза/сут 600 мг (6 мл) 2 раза/сут
25 кг 250 мг 2 раза/сут 750 мг 2 раза/сут
от 50 кг 500 мг 2 раза/сут 1500 мг 2 раза/сут

Удетей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут).

Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза/сут).

При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Детям с массой тела ≤ 20 кг рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.

Детям с массой тела {amp}gt; 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут). Изменение дозы на 500 мг 2 раза/сут может осуществляться каждые 2-4 недели.

КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.

КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × сывороточный креатинин (мг/дл)

Для женщин: полученное значение х 0.85

Почечная недостаточность КК (мл/мин) Доза и кратность приема
Норма {amp}gt;80 500-1500 мг 2 раза/сут
Латентная 50-79 500-1000 мг 2 раза/сут
Компенсированная 30-49 250-750 мг 2 раза/сут
Интермиттирующая 250-500 мг 2 раза/сут
Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на гемодиализе)* 500-1000 мг 1 раз/сут**

* — в первый день лечения препаратом Кеппра® рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

** — после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.

Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжестикоррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированными нарушениями функции печени и почечной недостаточностью значение КК может не отражать истиной степени нарушения функции почек, поэтому при КК

Правила применения препарата

Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Клинико-фармакологическая группа

Противоэпилептический препарат, производное пирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2 , частично тормозя ток Са2 через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и ?-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности.

Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто ({amp}gt;1/10), часто ({amp}gt;1/100, {amp}lt;1/10).

Со стороны ЦНС: очень часто – сонливость, астенический синдром; часто – амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления;

Со стороны органа зрения: часто – диплопия, нарушение аккомодации.

Со стороны дыхательной системы: часто – усиление кашля.

Со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела; в отдельных случаях – панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, изменения функциональных печеночных проб, снижение массы тела.

Дерматологические реакции: часто – кожная сыпь, экзема, зуд; в отдельных случаях – алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата), синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Кеппра аналоги и цены - Поиск лекарств

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга), тромбоцитопения.

Прочие: в отдельных случаях – инфекции, назофарингит, миалгия.

Леветирацетам не взаимодействует с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон).

Леветирацетам в суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела).

Леветирацетам в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина.

Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Данные по взаимодействию леветирацетама с алкоголем отсутствуют.

Кеппра: инструкция по применению таблеток и раствора

Монотерапия

Взрослым и подросткам старше 16лет препарат назначают в форме таблеток или раствора для прием внутрь в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1 г (по 500 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза — 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).

Рекомендуемые дозы для детей в возрасте от 6 месяцев и подростков представлены в таблице.

Почечная недостаточность КК (мл/мин) Доза и кратность приема
Норма {amp}gt;80 500-1500 мг 2 раза/сут
Латентная 50-79 500-1000 мг 2 раза/сут
Компенсированная 30-49 250-750 мг 2 раза/сут
Интермиттирующая

Кеппра аналоги и цены - Поиск лекарств

Латинское название: KeppraКод АТХ: N03AX14Действующее вещество: ЛеветирацетамПроизводитель: ЮСБ ФАРМА, БельгияОтпуск из аптеки: По рецептуУсловия хранения: инф. раствор и таблетки — t до 30 С, пер. раствор – до 25 С

Срок годности: таблетки и сироп – 3 года,

инф. раствор – 2 года

Препарат относится к противоэпилептическим средствам. Применение Кеппры позволяет устранить судорожный синдром.

Кеппра таблетки и раствор могут использоваться для проведения монолечения при проявлении парциальных припадков со вторичной генерализацией или же без нее у взрослых пациентов и детей с 16 лет с первично выявленной эпилепсией.

Для проведения комплексного лечения назначается при:

  • Диагностировании парциальных припадков со вторичной генерализацией или же без нее у деток с 1 мес. (пер. раствор), с 4 лет (инфузионный раствор), с 6 лет (пилюли) при проявлении эпилепсии
  • Возникновение миоклонических судорог у взрослых, а также деток с 12 лет, у которых диагностирован синдром Янца
  • Проявлении первично-генерализованных судорожных припадков у деток с 12 лет и взрослых, у которых выявлена идиопатическая генерализованная эпилепсия.

Стоит отметить, что концентрат для инфузионного введения может применяться временно при отсутствии возможности приема пилюль и раствора для перорального применения.

В состав пилюль входит единственный активный компонент – леветирацетам в дозировке 250 мг, 500 мг и 1000 мг. Также в таблетках присутствуют:

  • Макрогол
  • Стеариновокислый Mg
  • Кроскармеллоза Na
  • Диоксид Si.

Инфузионный раствор Кеппра (объем 5 мл) включает 500 мг активного вещества. Согласно описанию в качестве вспомогательных веществ выступают:

  • 10%-ная уксусная кислота
  • Хлорид Na
  • Ацетат тригидрат Na
  • Подготовленная вода.

В 1 мл сиропа содержится 100 мг основного вещества – леветирацетама. Также суспензия для перорального применения включает:

  • Цитрат Na
  • Мальтитол
  • Глицирризат аммония
  • Моногидрат лимонной кислоты
  • Пропилпарагидроксибензоат
  • Ароматизирующее вещество
  • Метилпарагидроксибензоат
  • Глицерол
  • Ацесульфам K
  • Воду.

Пилюли Кеппра дозировкой 250 мг овальные, голубоватого оттенка. Таблетки Кеппра дозировкой 500 мг – светло-желтого цвета. Лекарство Кеппра дозой 100 мг представлено белыми пилюлями.

Раствор для перорального применения почти прозрачный с характерным виноградным ароматом, разлит во флакончики объемом 300 мл.

Концентрат представлен прозрачной неокрашенной жидкостью, разлит в ампулы объемом 5 мл. Внутри пачки содержится 10 амп.

Лечебные свойства

Цена на таблетки: от 773 до 3404 руб.

Активное вещество препарата Кеппра относится к числу производных пирролидона. Его механизм воздействия отличается от иных противоэпилептических препаратов.

Леветирацетам характеризуется хорошей проникающей способностью, у него линейный фармакокинетический профиль с пониженной вариабельностью.

Механизм воздействия основан на специфическом влиянии активного вещества непосредственно на глициновые и ГАМК рецепторы с последующим модулированием при участии эндогенны агентов.

Леветирацетам воздействует на внутринейрональную концентрацию ионов Са2 , при этом частично замедляется ток Са2 непосредственно через каналы N-типа, при этом снижается высвобождение Са из самих внутринейрональных депо.

Внутривенное введение леветирацетама дозировкой 1500 мг оказывает такое же лечебное воздействие, что и пероральный прием лекарства в этой дозе.

После перорального приема наблюдается хорошая всасываемость активного вещества слизистыми. Показатель абсорбации не зависит от приема еды и принимаемой дозировки препарата.

Кеппра аналоги и цены - Поиск лекарств

Стоит отметить, что равновесные концентрации достигаются по прошествии 48 часов в случае двухразового приема ЛС.

При внутривенном введении 1500 мг лекарства наивысшие концентрации в плазме регистрируются спустя 15 мин.

Показатель биодоступности – 100%.

Связь леветирацетама, а также основного метаболита с плазменными белками регистрируется на уровне 10%.

Vd составляет примерно 0,5–0,7 л/кг.

Процесс выведения продуктов обмена осуществляется при участии почечной системы.

Кеппра аналоги и цены - Поиск лекарств

Цена на инф. раствор: от 4750 до 7564 руб.

Инфузионный раствор предназначен для внутривенного введения, показано двукратное проведение инфузий за сутки длительностью 15 мин.

Перед применением концентрат потребуется развести раствором Рингера, 0,9%-ным физраствором или 5%-ным раствором декстрозы (объем 100 мл).

Дозировка инфузионного раствора определяется индивидуально с учетом возраста пациента и характера течения заболевания. Нет клинического опыта использования инфузионного раствора в период, превышающий 4 дн.

Принимать лекарство в форме таблеток или суспензии можно не зависимо от приема пищи дважды в сутки каждые 12 часов.

Таблетки нужно запивать достаточным объемом жидкости.

Дозировать сироп следует при помощи специального шприца, которые приложен дополнительно. Чтобы наполнить шприц суспензией, потребуется вставить его во флакон, а потом путем вытягивания поршня набрать необходимый объем лекарства. Отмеренное количество ЛС добавляют в 200 мл воды, перемешивают, а затем выпивают.

Проведение монолечения

Лицам с 16 лет рекомендуется начинать с суточной дозы 500 мг, делится она на два применения, временной промежуток между ними должен составлять не меньше 12 часов. Спустя 14 дн. врач может посоветовать повысить дозировку до 1000 мг, лекарство применяется дважды за сутки по 500 мг. Наивысшая суточная доза препарата Кеппра составляет 3 г.

Комплексное лечение

Деткам с весом до 20 кг обычно назначают прием оральной суспензии.

Лицам с массой тела боле 50 кг назначается стандартная схема лечения для взрослых.

Лицам с 16 лет при весе более 50 кг назначается начальная суточная доза 1 г, ее прием осуществляется в два этапа. Возможно увеличение данной дозы до 3 г. Следует повышать дозировку на 500 мг дважды за сутки каждые 14-28 дн.

При наличии патологий почек потребуется скорректировать суточную дозу в зависимости от клиренса креатинина в мг:

  • Более 80 мг/мин – 3 г
  • От 50 до 79 мг/мин – 2 г
  • От 30 до 49 мл/мин – 1,5 г.

Лицам, пребывающим на диализе, изначально назначают 750 мг ЛС, после проведения диализа назначается дополнительно 250-500 мг.

Длительность лечебной терапии определяется индивидуально.

Не рекомендуется применять препарат при беременности и кормлении грудью.

Цена на пер. раствор: от 3287 до 3400 руб.

Лекарство не назначается:

  • Деткам до 4 лет (таблетированная форма)
  • Малышам до 1 мес. (раствор для перорального применения)
  • Нарушении метаболизма фруктозы (в случае применения раствора)
  • Наличии чрезмерной восприимчивости к составляющим, а также производным пирролидона.

С осторожностью назначается препарат престарелым пациентам, при недугах печени и почечной недостаточности.

Нет данных о взаимодействии активного компонента ЛС с алкоголем.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Данное ЛС не вступает во взаимодействие с иными противоэпилептическими средствами.

При применении суточной дозы ЛС в 1 г не наблюдается изменение фармакокинетики используемых КОК.

Во время приема суточной дозы препарата в 2 г не регистрируется изменение фармакокинетика таких препаратов как Варфарин и Дигоксин.

При приеме таблеток и раствора во время еды может снижаться скорость всасывания ЛС.

Во время применения Кеппра таблеток, раствора могут наблюдаться следующие нарушения:

  • ЖКТ: признаки диспепсии, понос, приступы тошноты, развитие анорексии
  • ЦНС: возникновение астенического синдрома, сильное головокружение, вялость; довольно редко – диплопия, судорожный синдром, головные боли, депрессия, тремор, повышенная нервозность, частая смена настроения, нарушение сна.

Также во время терапии могут появляться высыпания на кожном покрове.

Если препарат Кеппра принимался в сверхдозах, могут проявляться такие симптомы как:

  • Повышенная тревожность
  • Ажитация
  • Угнетение дыхательной функции
  • Впадение в кому
  • Развитие агрессивности.

Рекомендуется промыть ЖКТ, в последующем необходим прием средств-энтеросорбентов, назначается посимптомное лечение.

Аналоги

В случае необходимости можно заменить препарат Кеппра аналогами. Какими лекарствами лучше проводить лечение, уточните у врача.

Габагамма

Артезан Фарма ГмбН енд КО, Германия

Цена от 352 до 1127 руб.

Препарат относится к противоэпилептическим средствам. Назначается с целью проведения лечения при парциальных судорогах, невралгиях, нейропатиях. Основной компонент ЛС представлен габапентином. Таблетки выпускаются в различных дозировках.

Особые указания

Всасывание

После приема препарата в дозе 1г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема – 43 мкг/мл.

Распределение

Метаболизм

Выведение

У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сутки Cmax достигается через 0.5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Если требуется прекратить прием препарата, то отмену рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки каждые 2 недели.

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Раствор для приема внутрь содержит мальтитол, поэтому пациентам с нарушением толерантности к фруктозе прием препарата Кеппра® в соответствующей лекарственной форме противопоказан.

Показания к применению препарата КЕППРА®

  • детский возраст до 4 лет (для таблеток) (безопасность и эффективность препарата не установлены);
  • детский возраст до 1 месяца (для раствора) (безопасность и эффективность препарата не установлены);
  • нарушение толерантности к фруктозе (для раствора);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным пирролидона.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности.

Режим дозирования

Взрослым и подросткам старше 16 лет препарат назначают в форме таблеток или раствора для прием внутрь в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической – 1 г (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза – 3 г (по 1.5 г 2 раза в сутки).

Детям в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев препарат назначают в форме раствора для приема внутрь. Начальная лечебная доза составляет 7 мг/кг 2 раза в сутки. В зависимости от клинической эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 21 мг/кг 2 раза в сутки. Изменение дозы не должно превышать плюс или минус 7 мг/кг 2 раза в сутки каждые 2 недели. Следует назначать минимальную эффективную дозу.

Масса тела Начальная доза: 7 мг/кг 2 раза в сутки Максимальная доза: 21 мг/кг 2 раза в сутки
4 кг 28 мг (0.3 мл) 2 раза в сутки 84 мг (0.85 мл) 2 раза в сутки
5 кг 35 мг (0.35 мл) 2 раза в сутки 105 мг (1.05 мл) 2 раза в сутки
7 кг 49 мг (0.5 мл) 2 раза в сутки 147 мг (1.5 мл) 2 раза в сутки

У детей в возрасте от 6 месяцев до 23 месяцев, детей в возрасте от 2 лет до 11 лет и подростков от 12 лет до 17 лет с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с дозы 10 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до 30 мг/кг 2 раза в сутки. Изменение дозы на 10 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Масса тела Начальная доза: 10 мг/кг 2 раза в сутки Максимальная доза: 30 мг/кг 2 раза в сутки
6 кг 60 мг (0.6 мл) 2 раза в сутки 180 мг (1.8 мл) 2 раза в сутки
10 кг 100 мг (1 мл) 2 раза в сутки 300 мг (3 мл) 2 раза в сутки
15 кг 150 мг (1.5 мл) 2 раза в сутки 450 мг (4.5 мл) 2 раза в сутки
20 кг 200 мг (2 мл) 2 раза в сутки 600 мг (6 мл) 2 раза в сутки
25 кг 250 мг (2,5мл) 2 раза в сутки 750 мг (7,5мл) 2 раза в сутки
от 50 кг 500 мг (5мл) 2 раза в сутки 1500 мг (15мл) 2 раза в сутки

У детей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы – 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Детям с массой тела {amp}lt; 20 кг рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной – 3 г (по 1.5 г 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.

КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл)

Для женщин: полученное значение х 0.85.

Почечная недостаточность КК (мл/мин) Доза и кратность приема
Норма {amp}gt;80 500-1500мг 2 раза в сутки
Латентная 50-79 500-1000мг 2 раза в сутки
Компенсированная 30-49 250-750мг 2 раза в сутки
Интермиттирующая {amp}lt;30 250-500мг 2 раза в сутки
Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на гемодиализе)* 500-1000мг 1 раз в сутки**

* – в первый день лечения препаратом Кеппра® рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

** – после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированными нарушениями функции печени и почечной недостаточностью значение КК может не отражать истиной степени нарушения функции почек, поэтому при КК

Для дозирования раствора с помощью мерного шприца следует открыть флакон: для этого нужно нажать на колпачок и повернуть его против часовой стрелки. Вставить адаптор шприца в горлышко флакона, затем взять шприц и поместить его в адаптор. Перевернуть флакон вверх дном. Наполнить шприц небольшим количеством раствора, потянув поршень вниз, затем нажать на поршень вверх для удаления пузырьков воздуха.

Потянув поршень, заполнить шприц раствором до деления, соответствующего количеству мл раствора, назначенного врачом. Вытащить шприц из адаптора. Содержимое шприца ввести в стакан с водой, надавив на поршень до упора. Следует выпить полностью все содержимое стакана. Затем промыть шприц водой и закрыть флакон пластиковой крышкой.

Применение препарата КЕППРА® при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).

Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в остром периоде – искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60%, для его первичного метаболита — 74%).

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский блог
Adblock detector