Флуконазол гормональный или нет — Здоровье и лечение

Что собой представляет это лекарство?

«Флуконазол» характеризуется, прежде всего, как противогрибковый препарат, который активно борется с возбудителем молочницы. Данное лекарство на сегодняшний день выступает одним из сильнейших противогрибковых медикаментозных средств, обладающих широким спектром воздействия. Эффективность его основана на том, что им угнетаются ферменты грибка, которые обеспечивают этому возбудителю болезни полноценное питание, способствуя его размножению и росту.

Правда, не нужно забывать о побочных эффектах «Флуконазола». Прием средства ведет грибок к гибели и скорому восстановлению здоровой микрофлоры. Производят лекарство в пяти формах, и доктор после осмотра пациента на свое усмотрение подбирает наилучший из вариантов для достижения быстрого терапевтического результата. На выбор сегодня в аптеках представлены форматы препарата в виде таблеток, сиропа, капсул, порошка для суспензий и раствора для инъекций.

Вариант для инъекционных введений преимущественно назначают при тяжелом течении молочницы. Зачастую «Флуконазол» применяется в рамках комплексной терапии, включающей в себя очищающие спринцевания, прием противовоспалительных лекарств и непосредственно самого рассматриваемого средства.

Состав и форма выпуска

Основное автивное вещество в составе препарата — fluconazole, обладающий широким противогрибковым действием. Для лечения микозов различной этиологии и локализации используются следующие формы выпуска препарата:

  • капсулы,
  • таблетки,
  • раствор для внутривенного введения.

Капсулы Флуконазол имеют прозрачный желатиновый корпус с темно-голубой крышечкой. Внутри находится гранулированный порошок молочного цвета. Дозировка — 150, 100 и 50 мг. Капсулы расфасовываются в блистеры или пластиковые баночки, которые, в свою очередь, находятся в картонных коробках.

Таблетки Флуконазол кремово-белого цвета с двояковыпуклой поверхностью и рисочкой, покрытые полимерной оболочкой. Содержание активного компонента — 50, 100 и 150 мг, выпускаются в блистерах или пластиковых флаконах, упакованных в картонную тару.

Раствор для инфузий — бесцветная прозрачная жидкость по 0,05 и 0,1 л в бутылочках из стекла, помещенных в упаковку из картона.

Fluconazole в качестве действующего компонента содержится в гелях для наружного применения, которые можно приобрести в аптеках под торговым названием Флюкорем и Фуцис. Содержание активного вещества в них — 5 мг на 1 г или 0,5%.

Флуконазол гормональный или нет — Здоровье и лечение

Цена на лекарственное средство — от 30 рублей за 1 капсулу.

Хранить медикамент необходимо в недоступном для детей прохладном и затененном месте. При соблюдении этих условий срок годности капсул, таблеток и раствора — 24 месяца.

Как нам сообщает аннотация к «Флуконазолу», в лекарстве присутствует ключевое действующее вещество, которое называется флуконазол. Среди вспомогательных компонентов в рамках производства медикамента используют лактозу, стеарат магния наряду с моногидратом крахмала картофельного и диоксидом кремния. Оболочка капсул состоит из желатина и диоксида титана.

Русское название

Флуконазол

Fluconazolum (

Fluconazoli)

альфа-(2,4-Дифторфенил)-альфа-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1H-1,2,4-триазол-1-этанол

Название Значение Индекса Вышковского
®
Флуконазол 0.7751
Дифлюкан® 0.376
Микосист® 0.0449
Флюкостат® 0.0446
Микомакс® 0.0229
Дифлазон® 0.0089
Микофлюкан® 0.0053
Форкан® 0.0039
Флуконазол Сандоз 0.0024
Флукорал 0.0022
Флукорус® 0.0015
Флуконазол Гексал 0.0011
Флуконазол-Тева 0.0011
Флюкорем 0.001
Флукомицид СЕДИКО 0.0009
Фунголон 0.0009
Флуконазол ШТАДА 0.0008
Цискан® 0.0007
Флуконорм 0.0007
Майконил 0.0007
Медофлюкон® 0.0005
Веро-Флуконазол 0.0005
Флукозан 0.0005
Флукомабол® 0.0005
Фангифлю 0.0005
Флуконазол Канон 0.0005
Проканазол 0.0004
Флукозид 0.0004
Флуконазол-OBL 0.0004
Флуконазол Эльфа 0.0004
Флуконазол-ЛЕКСВМ 0.0003
Флуконазол Каби 0.0003
Флуконазол-Акти 0.0003
Дисорел-Сановель 0.0003
Флуконазол Медисорб 0
Биннофлуназол 0
Флуконазол-ВЕРТЕКС 0

Свойства препарата

Флуконазол – главный компонент в составе одноименного лекарственного средства. Он способен остановить процесс размножения грибов и приводит к их гибели. Лечение препаратом эффективно по отношению к различным видам патогенных организмов.

Он имеет высокую степень абсорбирующих свойств, при этом время приема пищи не оказывает на этот процесс никакого влияния. Биологическая доступность достигает 90%, а самая высокая концентрация препарата наблюдается от получаса до полутора часов.

Препарат попадает во все органы, ткани и жидкости организма. Более того, его способность оказывать воздействие на ногтевую пластину позволяет использовать Флуконазол при грибке ногтей. О симптомах и причинах появления такого заболевания мы писали в этой статье. Больше всего препарат концентрируется в слоях кожи и потовых жидкостях. Около 80% лекарства выводится с мочой.

Многих пациентов волнует вопрос: флуконазол – это антибиотик или нет, ведь разные источники дают на него противоречивые ответы.

Данный препарат не является антибиотиком. Его основное назначение заключается в прекращении патогенного воздействия грибка. Средство используют в качестве лечения или профилактики различных инфекций, вызванных патогенными микроорганизмами.

Препарат Флуконазол официально зарегистрирован, как антимикотическое средство и не является антибиотиком. Проникая внутрь клеток патогенных микроорганизмов, fluconazole разрушает эргостерол, из которого формируются внутриклеточные мембраны. Это приводит к прекращению размножения и развития грибковой флоры и гибели всей колонии.

После употребления таблеток и капсул перорально или введения раствора непосредственно в кровеносную систему, препарат активно внедряется во все биологические жидкости, достигая наибольшей концентрации уже через 7 часов, и удерживается на этом уровне более суток.

Метаболизм Флуконазола происходит в клетках почек, при этом более 80% выводится из организма с мочой в неизменном виде.

Прежде чем описывать побочные эффекты «Флуконазола» 150 мг, поговорим о его фармакологических свойствах. Медикаментом подавляется грибковый ланостерол, что служит ключевым этапом в процессе биосинтеза эргостерола. В результате мембраны грибковых клеток теряют эргостерол и отзываются на противогрибковую активность лекарства. Медикамент демонстрирует хорошую противогрибковую активность по отношению к различным видам Candida, встречающихся чаще всего.

Согласно имеющимся исследованиям, использование рассматриваемого лекарства в течение двадцати восьми дней на показатель тестостерона у мужчин никак не влияет. Также это средство не сказывается на эндогенных стероидах в организме женщин.

Лекарство «Флуконазол» обычно хорошо всасывается. В организме его наибольшая концентрация достигается, как правило, максимум через полтора часа после приема. Объем препарата в плазме крови полностью пропорционален принятой дозе. Равновесная концентрация в девяноста процентах случаев достигается на вторые сутки приема.

Процесс связывания с белками кровяной плазмы довольно низкий и составляет всего одиннадцать-двенадцать процентов. Это средство хорошо способно проникать в жидкости организма. Уровень его в слюне и мокроте равен концентрации в плазме крови. Касательно кожи, больше всего рассматриваемый медикамент накапливается в пределах рогового слоя. Для «Флуконазола», как правило, характерной является незначительная метаболизация, составляющая одиннадцать процентов.

Период вывода составляет тридцать часов. Большая часть средства покидает организм за счет почек. Столь продолжительный период полувыведения дает возможность разово использовать его при наличии вагинального кандидоза или применять однократно в неделю на фоне других заболеваний.

У пациентов, страдающих тяжелой недостаточностью почек, период полувыведения доходит до девяноста восьми часов, поэтому им следует дозу «Флуконазола» уменьшать. Касаемо больных, находящихся в пожилом возрасте, стоит отметить, что у них период полувыведения составляет сорок шесть часов.

Показания к применению

Препарат обладает обширным воздействием, что позволяет использовать его в терапии при таких болезнях:

  • кандидозы слизистых ротовой полости и гениталий,
  • бронхолегочные болезни не инвазивной этиологии,
  • криптококковая инфекция, в том числе криптококковый менингит,
  • дерматомикозы,
  • отрубевидный лишай,
  • онихомикоз,
  • микозы стоп, паховой области, других участков тела,
  • кандидозный баланит.

С осторожностью применяют Флуконазол для лечения лиц с почечной или печеночной недостаточностью, аритмией, электролитическим дисбалансом, органическими поражениями сердечно-сосудистой системы.

К противопоказаниям также относятся:

  • индивидуальная непереносимость компонентов, которые находятся в составе Флуконазола,
  • гормональные изменения в организме (в том числе возрастные),
  • совместное лечение препаратами, содержащими терфенадин, астемизол или цизаприд,
  • беременность,
  • кормление малыша грудью,
  • возраст ребенка менее 5 лет,
  • алкоголизм.Использование Флуконазола при грибковых заболеваниях

При возникновении крайней необходимости Флуконазол назначается этим пациентам в щадящих дозах, а его прием проходит под контролем дерматолога и других специалистов.

Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше; совместное применение с ЛС, которые пролонгируют интервал QT и метаболизируются посредством CYP3A4 (такие как цизаприд, астемизол, хинидин).

Капсулы, раствор для инфузий

Повышенная чувствительность к флуконазолу, азольным соединениям со сходной флуконазолу структурой; прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с ЛС, удлиняющими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин (см. «Взаимодействие»).

Как нам сообщает аннотация к «Флуконазолу», представленный фармацевтический препарат назначают для борьбы со следующими заболеваниями:

  • Наличие криптококкового менингита.
  • Появление кандидоза любых слизистых.
  • Развитие кокцидиоидоза.
  • При наличии у пациента атрофического кандидоза в хронической форме по причине применения зубных протезов, в том случае, если стоматологические местные средства оказываются неэффективными.
  • Возникновение вагинального кандидоза, когда местная терапия уже не целесообразна.
  • На фоне дерматомикозов (речь идет о микозе стоп, кожи и прочее).
  • В случае кандидозного баланита, когда местное лечение оказывается не целесообразным.
  • При инвазивном кандидозе.
  • В случае дерматофитного онихомикоза, когда другие лекарственные препараты оказываются неэффективными.

Также «Флуконазол» пациентам может назначаться в качестве профилактического лекарства в ряде таких ситуаций:

  • На фоне рецидивов криптококкового менингита.
  • При рецидиве кандидоза у больных с ВИЧ, имеющих повышенный риск его появления.
  • Частые рецидивы вагинального кандидоза (от четырех случаев в год и более).
  • При продолжительной нейтропении (когда применяется химиотерапия в рамках борьбы со злокачественными заболеваниями крови или, если врачи проводили трансплантацию стволовых клеток).

Флуконазол

Детям назначается этот препарат, когда они способны его безопасно проглотить, обычно, начиная с пяти лет.

Фармацевтическое средство «Флуконазол» обладает рядом запретов для применения. Их условно делят на две группы: абсолютные и относительные. К первой категории относят следующие противопоказания:

  • Использование препарата в дозе равной или более 400 миллиграмм в комбинации с такими средствами как «Терфенадин», «Астемизол» и прочими медикаментами, имеющими схожий эффект воздействия.
  • Период лактации у женщин.
  • Запрещается «Флуконазол» маленьким пациентам, которые младше трех лет.
  • Наличие непереносимости или гиперчувствительности к компонентам пилюль или капсул, а, кроме того, по отношению к противогрибковым ингредиентам, которые являются производными азола.

Ко второй группе относят следующие запреты:

  • При наличии беременности рассматриваемый фармацевтический препарат назначается лишь тогда, когда риски от развития грибка превышают опасность потери ребенка.
  • На фоне недостаточности печени.
  • В случае склонности пациента к возникновению кожных реакций в форме сыпи при употреблении противогрибковых лекарств.

С осторожностью врачами описываемый противогрибковый медикамент назначается пациентам до восемнадцати лет, а, кроме того, больным с недостаточностью почек и печени, протекающей в хронической форме. То же самое имеет отношение и в случае заболеваний сердечной и сосудистой системы. Воздержаться от лечения стоит и пожилым людям, которые старше шестидесяти пяти лет, а, кроме того, в случае предрасположенности к аллергическим болезням. Аннотация к «Флуконазолу» в капсулах это подтверждает.

Особенности лечения женщин

В зависимости от формы заболевания и причины его развития, выбирают и способ приема рассматриваемого фармацевтического препарата. Лечение осуществляется по специальной схеме для каждого из видов молочницы:

  • При первичной форме заболевания женщинам назначают прием «Флуконазола» по 150 миллиграмм единожды. На усмотрение доктора также допускается повторный прием данного лекарственного препарата спустя десять суток с целью закрепления результата в том случае, если существует угроза рецидива болезни. К таким опасениям относят ослабленный иммунитет наряду с прохождением курса лучевой и химиотерапии.
  • На фоне рецидивирующей молочницы. Когда заболевание на протяжении шести месяцев повторяется несколько раз, то необходимо проведение более интенсивного лечения. Для этого препарат назначается в дозе 150 миллиграмм однократно в три дня на протяжении двух недель, далее по одной пилюле раз в месяц в течение полугода. Редко допускается продление полугодового курса на аналогичный период времени.
  • При молочнице, поражающей кожу пахового района. Такую форму этого недуга встречают достаточно редко. Лечение в таком случае проводится следующее: однократно в неделю в течение тридцати дней употребляют препарат в дозировке 150. Побочные эффекты «Флуконазола» в этом случае практически не возникают.
  • На фоне молочницы, возникшей в результате лечения антибиотиками в высокой дозировке. Зачастую после прекращения употребления антибиотиков заболевание в такой форме проходит само, но в том случае, если этого не все же происходит, то пациентке потребуется незамедлительное лечение. «Флуконазол» в дозе 150 миллиграмм в подобной ситуации принимают единожды. Повторное использование для закрепления результата не требуется. Лекарственное средство необходимо лишь для помощи организму, который в нормальных условиях самостоятельно должен устранить подобную молочницу.
  • В случае развития тяжелой формы болезни или отсутствия возможности приема лекарства перорально назначают внутривенный ввод, который осуществляется посредством капельницы с дозой 20 миллиграмм в минуту. Курс терапии по продолжительности и частоте применения медикамента такой же, как и при использовании капсул и таблеток.

Флуконазол гормональный или нет — Здоровье и лечение

В том случае, если пациентка курс лечения этим препаратом уже проходила, то на фоне возвращения молочницы спустя какое-то время лечение можно возобновить без посещения доктора, если не потребуется внутривенное введение.

Отзывы о побочных действиях «Флуконазола» у женщин будут представлены в конце статьи.

Надо сказать, что при условии правильной дозировки и схемы приема медикамент у женщин обычно не провоцирует серьезных осложнений и побочных реакций. Лишь у пятнадцати процентов пациенток возможны аллергические реакции на главный компонент (они в данном случае, скорее всего, проявят себя в форме крапивницы, эритемы, сыпи).

Какие еще наблюдались побочные эффекты «Флуконазола» у женщин? Помимо всего прочего, не исключены сбои в функционировании пищеварительной системы. Крайне редко, как и у мужчин (один-два процента случаев) у женщин отмечается тошнота наряду с головной болью, головокружением и поражениями печени.

Если строго соблюдать инструкцию по применению побочные действия от «Флуконазола» практически не возникают.

Особенности лечения женщин

Одновременное применение Флуконазола и других медикаментов может являться причиной осложнений заболевания или иных нежелательных последствий. Чтобы избежать этого, нужно обязательно проинформировать лечащего врача обо всех принимаемых препаратах.

Флуконазол несовместим со следующими лекарствами:

  • Рифампицин,
  • Теофиллин,
  • Астемизол,
  • Цизаприд,
  • Такролимус,
  • Варфарин,Использование Флуконазола при грибковых заболеваниях
  • Зидовудин,
  • Терфенадин.

При приеме перорально противодиабетических препаратов и Флуконазола повышается вероятность понижения уровня сахара в крови и развития гипогликемии.

Однократное или многократное применение флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона при их одновременном применении.

Одновременное применение флуконазола со следующими ЛС противопоказано

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. желудочковая тахикардия по типу «пируэт». Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и удлинению интервала QT на ЭКГ. Одновременное применение цизаприда и флуконазола противопоказано.

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых ЛС и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате удлинения интервала QT на ЭКГ. При применении флуконазола в дозе 200 мг/сут удлинение интервала QT на ЭКГ не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови.

Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими ЛС, метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях к развитию желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.

Пимозид: несмотря на то что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях к развитию желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.

Флуконазол гормональный или нет — Здоровье и лечение

Хинидин: несмотря на то что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях с развитием желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.

Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардии по типу «пируэт») и вследствие этого — внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола

Одновременно принимаемые ЛС, влияющие на флуконазол. Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению значения AUC и длительности Т1/2 флуконазола на 25 и 20% соответственно. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Одновременно принимаемые ЛС, на которые влияет флуконазол. Флуконазол является сильным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4. Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других ЛС, метаболизируемых изоферментами CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном применении с флуконазолом.

В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных ЛС, а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4–5 дней после его отмены в связи с длительным Т1/2.

Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и Vd, удлинение Т1/2 алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина в плазме крови можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.

Флуконазол гормональный или нет — Здоровье и лечение

Амфотерицин В: в исследованиях на мышах (в т.ч. с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты — небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной Candida albicans, отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans, и антагонизм при системной инфекции, вызванной Aspergillus fumigatus. Клиническое значение данных результатов неясно.

Антикоагулянты: как и другие противогрибковые ЛС (производные азола), флуконазол при одновременном применении с варфарином повышает ПВ (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, носовые и желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать ПВ в период терапии и в течение 8 нед после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.

Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама в плазме крови и психотропные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости одновременной терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50%, Сmax — на 25–32% и Т1/2 — на 25–50% благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.

Флуконазол гормональный или нет — Здоровье и лечение

Карбамазепин: флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает сывороточную концентрацию карбамазепина на 30%. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации в плазме крови/эффекта.

Невирапин: совместный прием флуконазола и невирапина увеличивает приблизительно на 100% экспозицию невирапина по сравнению с контрольными данными по отдельному применению невирапина. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении ЛС необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами.

БКК: некоторые БКК (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4. Флуконазол увеличивает системную экспозицию БКК. Рекомендован контроль развития побочных эффектов.

Циклоспорин: у пациентов с трансплантированной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови. Однако при многократном применении флуконазола в дозе 100 мг/сут изменение концентрации циклоспорина в плазме крови у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина в плазме крови.

Флуконазол гормональный или нет — Здоровье и лечение

Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным применением фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила в плазме крови может привести к угнетению дыхательной функции.

Галофантрин: флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими ЛС азолового ряда, возможно развитие аритмии — желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому совместное применение не рекомендуется.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: при одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (такими как флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными ЛС следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза.

Общие негативные реакции»

В отдельных случаях при лечении Флуконазолом могут появиться следующие неприятные побочные эффекты:

  • головная боль, головокружение,
  • болезненные ощущения в желудке, тошнота, рвота,
  • потеря аппетита, нарушение функционирования кишечника,
  • кожные высыпания, зуд, шелушение,
  • желтуха, печеночные колики,
  • почечная недостаточность.

Обо всех побочных реакциях необходимо поставить в известность лечащего врача, который примет решение о продолжении лечения Флуконазолом или подберет препарат-заменитель.

Итак, рассматриваемый медицинский препарат может вызывать некоторые нежелательные проявления со стороны работы как мужского, так и женского организма. Стандартными побочными реакциями от приема Флуконазола являются головная боль, наряду с тошнотой, диареей, рвотой, болезненными ощущениями в брюшной полости и сыпью.

Помимо всего прочего и у женщин, и у представителей сильного пола в организме может наблюдаться повышенное содержание аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, а также щелочной фосфатазы в крови. Использование этого препарата может оборачиваться со стороны кровеносной системы побочными проявлениями в виде анемии, агранулоцитоза, лейкопении, нейтропении и тромбоцитопении.

Флуконазол гормональный или нет — Здоровье и лечение

Стоит также заметить, что употребление «Флуконазола» для иммунной системы человеческого организма порой чревато анафилаксией. Также не исключается метаболическое нарушение, к примеру, понижение аппетита в сочетании с гипертриглицеридемией, гиперхолестеринемией и гипокалиемией. Побочные действия «Флуконазола» у женщин и мужчин бывают довольно неприятными.

Некоторые пациенты жалуются на то, что их тревожат психические нарушения в форме бессонницы и сонливости. Касаемо нервной системы, стоит заметить, что медиками были зафиксированы жалобы от пациентов на появление головной боли, судорог, головокружений, тремора, парестезии и нарушения вкуса.

Органы слуха, по наблюдениям специалистов, могут отреагировать таким побочным эффектом, как вертиго. Также было зафиксировано негативное воздействие рассматриваемого препарата и на сердечную и сосудистую системы, в связи, с чем у пациентов обоих полов может возникнуть желудочковая пароксизмальная тахикардия по типу «пируэт», наряду с удлинением интервала QT.

Не обходят побочные действия от «Флуконазола» и систему пищеварения. К примеру, пациенты порой жалуются на возникновение сухости во рту, тошноты, диареи, рвоты, запоров, болей в животе, метеоризма, диспепсии и тому подобное. Гепатобилиарная система способна отреагировать увеличением уровня аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы и щелочной фосфатазы Билирубина. Также вероятен холестаз наряду с желтухой, недостаточностью печени, гепатоцеллюлярным некрозом, гепатитами.

Как говорится в аннотации к таблеткам “Флуконазол”, появляться может сыпь, дерматиты, зуд, а также реакции в форме крапивницы, отека лица, алопеции и эксфолиативного дерматита. Кроме этого, редко фиксируются жалобы на присутствие повышенного выделения пота, появление токсического эпидермального некролиза, генерализированного экзантематозного пустулеза в острой форме и ангионевротического отека.

Для костной, равно как и мышечной системы, использование «Флуконазола» порой чревато миалгией. Также пациентами неоднократно отмечались общие расстройства в форме повышенной утомляемости, недомогания, астении, повышения температуры и тому подобное. Среди детей характер и частота побочных реакций в рамках выполненных клинических исследований сопоставима с взрослыми людьми.

Побочные эффекты «Флуконазола» у мужчин и женщин возникают чаще на фоне передозировки.

Фармакология

Фармакологическое действие – противогрибковое.

Блокирует ряд цитохром P450-зависимых ферментов и высокоселективно ингибирует синтез стеролов в клеточных мембранах грибов. Эффективен при инфекциях, вызванных грибками рода Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., а также при инфекциях, вызванных возбудителями Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетические характеристики флуконазола сходны при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы — 11–12%. Cmax и AUC пропорциональны дозе. Cmax достигается через 1–2 ч после приема. Равновесная концентрация — в течение 5–10 дней лечения (при приеме 50–400 мг 1 раз в сутки).

Введение в первый день лечения ударной дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, близкого к равновесной концентрации, ко второму дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Хорошо проникает во все биологические жидкости организма, проходит через ГЭБ.

При менингите, вызванном грибками, уровень флуконазола в ликворе достигает приблизительно 80% уровня в плазме. У здоровых добровольцев концентрация флуконазола в слюне была равна или чуть превышала его уровень в плазме вне зависимости от дозы, пути и продолжительности введения. У пациентов с бронхоэктазами концентрация флуконазола в мокроте через 4 и 24 ч после однократной пероральной дозы 150 мг была аналогична плазменной.

После приема однократной пероральной дозы 150 мг соотношение концентраций флуконазола вагинальная ткань/плазма составляло 0,94–1,14 в течение первых 48 ч (n=27), соотношение вагинальная жидкость/плазма — 0,36–0,71 в течение первых 72 ч (n=14). Соотношение концентраций флуконазола моча/плазма и нормальная кожа/плазма достигало 10.

Выводится в основном почками, у здоровых добровольцев 80% флуконазола экскретируется в неизмененном виде, около 11% — в виде метаболитов. T1/2 — около 30 ч (в диапазоне 20–50 ч). Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функции почек. T1/2 обратно пропорционален клиренсу креатинина.

При приеме флуконазола здоровыми добровольцами в дозах от 200 до 400 мг однократно в течение 14 дней был отмечен незначительный эффект на концентрацию тестостерона, эндогенных кортикостероидов и АКТГ-стимулированный кортизоловый ответ. При приеме по 50 мг в сутки флуконазол не изменял концентрацию тестостерона в крови у мужчин и содержание стероидов у женщин детородного возраста.

Рис.1 Формула молекулы флюконазола

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не получено доказательств канцерогенности флуконазола в исследованиях у мышей и крыс, получавших его внутрь в течение 24 мес в дозах 2,5; 5 и 10 мг/кг/сут (примерно в 2–7 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека). У самцов крыс при дозах 5 и 10 мг/кг/сут было отмечено увеличение частоты возникновения гепатоцеллюлярных аденом.

Не выявлено мутагенности флуконазола в ряде тестов in vitro и in vivo.

Не отмечено влияния на фертильность самцов и самок крыс при ежедневном пероральном введении доз 5, 10 или 20 мг/кг или парентеральном введении доз 5, 25 или 75 мг/кг, хотя при пероральных дозах 20 мг/кг отмечалась небольшая задержка начала родов. В перинатальных исследованиях при в/в введении крысам доз флуконазола 5, 20 и 40 мг/кг у нескольких самок, получавших дозы 20 и 40 мг/кг (примерно в 5–15 раз выше рекомендуемых для человека), роды были затрудненными и затяжными.

Этот эффект не отмечался при дозах 5 мг/кг. Нарушения родов сопровождались небольшим повышением частоты появления мертворожденных детенышей и снижением неонатальной выживаемости. Влияние на роды у крыс согласуется со специфическим эстрогенснижающим эффектом, вызываемым высокими дозами флуконазола. Аналогичные гормональные изменения у женщин, получавших флуконазол, не обнаружены.

Беременность

Тератогенные эффекты. В двух исследованиях при пероральном применении флуконазола у беременных кроликов в период органогенеза при дозах 5, 10, 20, 25 и 75 мг/кг наблюдалось нарушение прибавки массы тела животных при всех дозах и выкидыши при дозе 75 мг/кг (примерно в 20–60 раз выше рекомендуемых доз для человека), при этом неблагоприятные фетальные нарушения не отмечались.

В нескольких исследованиях, в которых флуконазол применялся внутрь у беременных крыс в период органогенеза, нарушения прибавки массы тела и плацентарной массы были повышены при дозе 25 мг/кг. При дозах 5 или 10 мг/кг фетальных нарушений отмечено не было; при дозах 25 и 50 мг/кг и выше отмечалось повышение числа анатомических изменений у плода (дополнительные ребра, расширение почечной лоханки), задержка оссификации.

При использовании доз в диапазоне от 80 мг/кг (примерно в 20–60 раз выше рекомендуемых доз для человека) до 320 мг/кг у крыс увеличивалась эмбриолетальность и фетальные нарушения, включая волнообразные ребра, волчью пасть и нарушения краниофасциальной оссификации. Эти эффекты согласуются с подавлением синтеза эстрогенов у крыс и могут быть результатом известного влияния пониженного уровня эстрогенов на течение беременности, органогенез и роды.

Фармакодинамика

Флуконазол — триазольное противогрибковое ЛС — мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазол продемонстрировал активность в условиях in vitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Была показана активность флуконазола в условиях in vitro в отношении следующих микроорганизмов: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae; однако клиническое значение этого неизвестно.

При приеме внутрь и в/в введении флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность флуконазола при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp..

Установлена также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum, у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от системы цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов в плазме крови у женщин детородного возраста.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу. Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил-14-α-деметилаза), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

Точечные мутации в гене ERG11, кодирующим фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами множественной лекарственной устойчивости (MDR), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам (CDR).

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.

Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация определяется как промежуточная (16–32 мкг/мл), рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Флуконазол гормональный или нет — Здоровье и лечение

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от таковых при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе, и Tmax в плазме крови составляет 0,5–1,5 ч после приема флуконазола натощак, а Т1/2 — около 30 ч. 90% Css достигается к 4–5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата 1 раз в сутки). При приеме внутрь Tmax — 4 ч.

Применение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% Css ко 2-му дню терапии. Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11–12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация средства в слюне и мокроте сходны с его концентрацией в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточную. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях — судороги.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.

Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

На фоне переизбытка средства в организме возможно появление галлюцинаций, а также параноидальное поведение. Первой помощью в данном случае должно стать промывание желудка. Лечение должно отличаться симптоматическим способом. Стоит иметь в виду, что «Флуконазол» может экскретироваться с мочой, а ускорить вывод данного лекарства способен форсированный диурез. Выполнение сеанса гемодиализа на протяжении трех часов помогает понизить уровень препарата в кровяной плазме в среднем на пятьдесят процентов.

Флуконазол гормональный или нет — Здоровье и лечение

В случае превышения суточной дозы препарата или увеличения кратности приема могут появиться следующие симптомы:

  • тошнота,
  • рвота,
  • расстройство пищеварения,
  • понос,
  • судороги,
  • головокружение,
  • галлюцинации.

Пациенту показано промывание желудка, прием активированного угля или других энтеросорбентов. В особо тяжелых случаях необходимо прибегнуть к медицинской помощи.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях — судороги.

Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

Ограничения к применению

Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).

Флуконазол гормональный или нет — Здоровье и лечение

Нарушение функции печени; нарушение функции почек; появление кожной сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Особые указания

Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.

Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Учитывая то, что согласно инструкции, «Флуконазол» побочные действия способен провоцировать в виде головокружения и утомляемости или галлюцинаций, его желательно с большой осторожностью принимать определенной категории людей. К ним стоит отнести тех, кто связан с вождением или по долгу службы управляет сложными механизмами.

Стоит также иметь в виду, что совместимость «Флуконазола» со многими лекарствами изучена не до конца. С большой осторожностью данный препарат можно принимать одновременно с «Варфарином», а, кроме того, в разными гипогликемическими средствами наподобие «Циклоспорина», «Теофиллина» и «Рифабутина». Сочетание указанных веществ требует от пациента регулярного контроля лабораторного анализа крови. В случае проявления тех или иных пагубных изменений курс использования «Флуконазола» желательно прервать или откорректировать.

Важно учитывать то, что рассматриваемый препарат требуется принимать в течение всего назначенного врачом периода. В том случае, если самовольно прекратить его прием на фоне исчезновения поверхностных симптомов заболевания, то это способно привести к рецидиву. Категорически запрещается употребление алкогольных напитков во время терапии. Хранятся пилюли и капсулы вдали от лучей солнца, обязательно в сухом месте при температуре, которая должна быть не выше тридцати градусов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и контролируемых исследований по изучению применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.

Описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400–800 мг/сут). Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривления бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца.

В настоящее время нет доказательств связи перечисленных врожденных аномалий с применением низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кандидоза) в I триместре беременности. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.

Категория действия на плод по FDA — C.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому его применение у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).

Взаимодействие с другими средствами

Флуконазол повышает плазменную концентрацию сиролимуса предположительно из-за ингибирования метаболизма сиролимуса, опосредованного CYP3A4 и P- гликопротеином (при одновременном применении может потребоваться коррекция дозы сиролимуса).Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови).

При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться ПВ, в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия и мелена); рекомендуется тщательный мониторинг ПВ, может потребоваться изменение дозы варфарина. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола).

При приеме флуконазола (100 мг) совместно с гидрохлоротиазидом (50 мг) в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме крови здоровых добровольцев (n=13) повышался примерно на 40%, почечный клиренс снижался на 30%.

При одновременном применении флуконазола и рифабутина повышаются сывороточные концентрации рифабутина. Имеются сообщения о развитии увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.Флуконазол может увеличивать системную экспозицию НПВС, которые метаболизируются посредством CYP2C9 (в т.ч.

При одновременном приеме флуконазола (200 мг ежедневно) и целекоксиба (200 мг) Cmax увеличивалась на 68%, AUC — на 134%; при совместном приеме может понадобиться уменьшение дозы целекоксиба наполовину.

Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. цизаприд, астемизол, хинидин) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов).

На фоне флуконазола замедляется биотрансформация цизаприда, увеличивается риск сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. фатальных аритмий (пароксизмальной желудочковой тахикардии). В контролируемых исследованиях показано, что применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

Флуконазол может увеличивать системное воздействие некоторых БКК (нифедипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин), которые метаболизируются с участием CYP3A4. Больных, одновременно получающих флуконазол и нифедипин, рекомендуется тщательно наблюдать в связи с увеличением риска возникновения побочных эффектов.

Флуконазол ингибирует метаболизм карбамазепина и увеличивает уровень карбамазепина в сыворотке крови (на 30%), повышается риск развития токсичности карбамазепина; может понадобиться изменение дозы карбамазепина.Флуконазол может повышать сывороточную концентрацию перорально принимаемого такролимуса (риск нефротоксичности);

После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты; это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами короткого действия у пациентов, принимающих флуконазол, может потребоваться снижение дозы бензодиазепина.

Флуконазол повышает эффект амитриптилина; желательно измерение уровня амитриптилина/нортриптилина в начале комбинированной терапии и через 1 нед, при необходимости следует корректировать дозу амитриптилина.

Имеется сообщение о развитии у пациента, получавшего преднизон после трансплантации печени, острой недостаточности коры надпочечников через 3 мес после окончания терапии флуконазолом. Предположительно, окончание терапии флуконазолом (ингибитор CYP3A4) вызвало повышение активности этого изофермента, что привело к повышению метаболизма преднизона.

Антациды не влияют на всасывание флуконазола.

Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.

Учитывая широкий спектр действия препарата, его используют для лечения следующих заболеваний:

  • болезни инфекционного характера, которые вызваны кандидами;
  • молочница слизистых полости рта;
  • грибок ногтей;
  • все виды дерматомикозов;
  • глубокие микозы эндемического характера;
  • криптококковые инфекции, в том числе менингит;
  • лишай отрубевидный;
  • инфекции бронхов и легких неинвазивные;
  • генитальные кандидозы, а также их профилактика;
  • профилактические меры после лучевой или цитостатической терапии;
  • кандидурия.

Флуконазол гормональный или нет — Здоровье и лечение

Препарат также эффективен при кандидозе кишечника.

Как применять Флуконазол при определенной инфекции, должен определить врач. Дозировка и продолжительность курса лечения зависит от степени тяжести болезни, а также ее вида. Более подробную информацию о флуконазоле даст инструкция по применению, которая прилагается к любой форме выпуска препарата.

  • При сочетании с «Цизапридом» возможны побочные эффекты со стороны сердечной и сосудистой системы, существуют риски возникновения желудочковой тахикардии.
  • При одновременном приеме с «Терфенадином» есть угроза развития серьезных сердечных аритмий.
  • Под влиянием «Астемизол» уменьшается клиренс и вызывается удлинение QT, а порой пароксизмальная желудочковая тахикардия.
  • «Пимозид», ровно, как и «Хинидин» способны приводить к угнетению вывода лекарства из человеческого организма, вызывая удлинение QT, в редких случаях подобное чревато возникновением желудочковой пароксизмальной тахикардии.
  • «Эритромицином» повышаются риски развития кардиотоксичности, что может приводить к внезапной смерти.
  • Под воздействием «Амиодарона» возможно угнетение метаболизма наряду со значительным удлинением интервала QT.
  • Лекарством «Галофантрин» повышаются риски развития кардиотоксичности, а вместе с тем и внезапной сердечной смерти.

Далее узнаем, что об этом средстве рассказывают люди и медицинские специалисты.

Переносимость флуконазола обычно очень хорошая.

В клинических и постмаркетинговых* исследованиях по изучению применения флуконазаола отмечали следующие побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы*: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Флуконазол гормональный или нет — Здоровье и лечение

Со стороны иммунной системы*: анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, кожный зуд).

Со стороны обмена веществ и питания*: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия*, рвота*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, повышение концентрации билирубина в плазме крови, сывороточной активности AЛT, ACT, ЩФ, нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, желтуха*, холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, алопеция*, эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны сердца*: удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость, вертиго.

У некоторых пациентов, особенно с серьезными заболеваниями, такими как СПИД или рак, при лечении флуконазолом и сходными ЛС наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени (см. «Меры предосторожности»), однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.

НПВС: Сmax и AUC флурбипрофена в плазме крови увеличиваются на 23 и 81% соответственно. Аналогично: Сmax и AUC фармакологически активного изомера (S-( )-ибупрофен) повышались на 15 и 82% соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг).

При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг Сmax и AUC целекоксиба в плазме крови увеличиваются на 68 и 134% соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.

Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВС, метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (например напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВС.

При одновременном применении НПВС и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВС.

побочный эффект флуконазола

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенное влияние на концентрацию гормонов в плазме крови не установлено, тогда как при ежедневном применении 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела в плазме крови увеличиваются на 40 и 24% соответственно, а при применении 300 мг флуконазола 1 раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме крови возрастают на 24 и 13% соответственно.

Отзывы

Рассмотрим отзывы о побочных эффектах «Флуконазола». Люди в комментариях сообщают, что многое слышали о данном препарате, и хорошее, и плохое, но на собственном опыте неоднократно убедились, что он в действительности неплохо помогает. Как сообщают пациенты, уже после первой капсулы симптомы быстро пропадают. Рецидивы не наблюдаются.

Женщины рассказывают, что после лечения «Флуконазолом» микрофлора быстро восстанавливается. Мужчины, которым довелось в своей жизни столкнуться с таким заболеванием как молочница, также рассказывают, что этот противогрибковый препарат активно борется с возбудителем заболевания и эффективно помогает от него избавиться.

К сожалению, несмотря на хороший результат от лечения, имеются отзывы о побочных эффектах «Флуконазола». Все пациенты жалуются на это. Негативные реакции отмечаются во время приема данного средства. К примеру, мужчины сетуют на появление боли в животе, возникновение повышенной утомляемости и головокружений, а также слабости.

Если соблюдать противопоказания, побочные действия «Флуконазола», по отзывам развиваются реже. Медики сообщают, что в борьбе с кандидозом есть две проблемы: попытка самолечения без прохождения предварительного обследования, а также запоздалое обращение к специалисту. Определить правильный диагноз и прописать адекватную терапию способен только врач.

Для того чтобы излечить острый эпизод, как правило, достаточно одной пилюли «Флуконазола». Но, когда кандидоз повторяется от трех до пяти раз в год, тогда врачи считают целесообразным длительный период лечения: раз в семь дней по 150 миллиграмм в течение полугода.

Отзывы о побочных действиях «Флуконазола» также встречаются. Но медики считают, что тут все дело в индивидуальной непереносимости.

Таким образом, в последнее время значительно увеличилась общая распространенность всевозможных грибковых заболеваний. Это напрямую связано с активным и далеко не всегда грамотным применением антибиотиков, цитостатиков, кортикостероидных препаратов, а также с развитием иммунодефицита. Как отмечают медики, в клинической практике очень часто может встречаться урогенитальный кандидоз.

побочные эффекты флуконазола у женщин

Молочнице свойственно наличие пузырьков, а, кроме того, точечных эрозий и поражение слизистой, которая под воздействием болезни оказывается склонна к появлению трещин и кровотечениям в районе преддверия влагалища. По заверениям специалистов, «Флуконазол» при развитии этого заболевания выступает препаратом выбора в системном лечении кандидозных инфекций.

Как сообщается в комментариях, он высокоактивен по отношению к грибку Candida (лишь три процента штаммов этого паразита устойчивы к «Флуконазолу»), обладает хорошей биологической доступностью и минимумом противопоказаний. К сожалению, это лекарство способно провоцировать у людей определенные побочные эффекты, но при строгом соблюдении врачебных рекомендаций таковых можно избежать.

Мы рассмотрели инструкцию, противопоказания и побочные действия «Флуконазола».

Несмотря на то что перечень противогрибковых препаратов насчитывает не один десяток наименований, предпочтение многие пациенты отдают Флуконазолу. О действенности этого лекарства можно судить по отзывам.

Инесса, 35 лет

Чем я только не лечила молочницу, покупала самые дорогие и разрекламированные лекарства. Вроде бы все проходило, а через время симптомы снова появлялись. А помог мне недорогой Флуконазол. Выпила всего одну таблетку и сразу же ощутило облегчение. Вот уже полгода, как болезнь не возвращается, но по совету врача я пью лекарство для профилактики раз в месяц.

Савелий, 27 лет

Лечился Флуконазолом от грибка на ногтях. Конечно, пришлось принимать его долго — около 4 месяцев. Но зато все прошло бесследно, да и по карману лечение не сильно ударило.

Светлана, 30 лет

У дочки во рту образовался грибок, скорее всего, заразилась в школе. Врач назначил таблетки Флуконазол по одной в течение трех дней. Легче стало уже на вторые сутки, наконец-то девочка смогла нормально поесть и не чувствовала боли. А после третьего приема от воспаления не осталось и следа. Отличное лекарство.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский блог
Adblock detector