Джардинс® (Jardiance®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Фармакокинетика и дополнительная информация

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
эмпаглифлозин 10/25 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 162,5/113 мг; МКЦ — 62,5/50 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 7,5/6 мг; кроскармеллоза натрия — 5/4 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,25/1 мг; магния стеарат — 1,25/1 мг  
оболочка пленочная: Opadry желтый (02В38190) (гипромеллоза 2910 — 3,5/3 мг, титана диоксид — 1,733/1,485 мг; тальк — 1,4/1,2 мг; макрогол 400 — 0,35/0,3 мг; краситель железа оксид желтый — 0,018/0,015 мг) — 7/6 мг  

Таблетки, 10 мг: круглые двояковыпуклые со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с гравировкой символа компании на одной стороне и «S10» на другой стороне.

Таблетки, 25 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с гравировкой символа компании на одной стороне и «S25» на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 25 мг. По 10 табл. в ПВХ/алюминиевом блистере. По 1 или 3 бл. помещают в картонную пачку.

Лекарственное средство «Джардинс» (фото упаковки см. выше) выпускается в форме круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они окрашены в бледно-желтый цвет. Основным активным компонентом лекарства является эмпаглифлозин. На современный фармакологический рынок выпускается препарат с разной дозировкой — в одной таблетке может содержаться 10 либо 30 мг активного вещества.

Естественно, в лекарстве присутствуют и другие, вспомогательные компоненты. В частности, лактоза, стеарат магния, кроскармелоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный диоксид кремния, гидроксипропилцеллюлоза. Пленочная оболочка содержит макрогол 400, гипромеллозу, желтый оксид железа, диоксид титана и тальк.

Джардинс® (Jardiance®) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Имеется большое количество данных о фармакокинетике данного лекарства, полученных благодаря проведенным лабораторным исследованиям (в них принимали участие пациенты со вторым типом сахарного диабета).

После приема основное активное вещество лекарства быстро поглощается, проникая через стенки пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в крови пациента наблюдается спустя 1-1,5 часа после приема. После этого количество эмпаглифлозина в плазме уменьшается — сначала идет быстрая фаза распределения лекарства, а затем сравнительно медленный конечный период метаболизма активного вещества.

Во время исследований было замечено, что интенсивность системного воздействия эмпаглифлозина увеличивалась по мере повышения дозы препарата. Также тесты показали, что если принимать лекарство вместе с высококалорийной, богатой жирами пищей, его эффективность немного уменьшается. Тем не менее данное изменение не является клинически значимым, а потому таблетки можно употреблять вне зависимости от приема пищи.

Активное вещество лекарства на 86 % связывается с белками плазмы крови. Во время исследований в крови человека было обнаружено три метаболита глюкуронида, но их системное количество составляло не более 10 % от общего уровня эмпаглифлозина.

Терминальный период полувыведения данного препарата составляет около 12-12,5 часов. Если пациенты принимали таблетки раз в сутки, то стойкий уровень активного вещества в крови наблюдался после пятого приема. Как уже упоминалось, препарат практически не образует метаболитов. Большая его часть выводится из организма вместе с калом, остальное — почками вместе с мочой, причем в неизменном виде.

Также в процессе исследований было определено, что ни вес, ни пол пациента не сказываются на воздействии данного лекарственного средства. Тестирование на группе пациентов старше 85 лет, а также среди детей и подростков не проводилось, а потому нет никаких данных о безопасности данного лекарства для упомянутых категорий больных.

Несмотря на механизм воздействия лекарства, успех терапии во многом зависит от функционирования почек. Именно поэтому перед началом приема таблеток стоит провести полное обследование выделительной системы, а также сдать анализы мочи. Такие проверки нужно повторять периодически во время лечения (не реже одного раза в год).

Помимо этого, анализы нужно сдавать и в тех случаях, если в схему терапии были введены новые препараты. Стоит сказать, что у пациентов, которые принимают данное лекарство, при лабораторном исследовании мочи тест на глюкозу будет положительным — это совершенно нормально, так как связано с особенностями воздействия эмпаглифлозина на организм.

На сегодняшний день нет никаких сведений о том, как воздействует лекарство на организм беременной матери и плода, а также проникают ли активные вещества в грудное молоко.

Лекарственное средство «Джардинс»: аналоги и заменители

Далеко не всем пациентам подходит данное лекарственное средство. По тем или иным причинам люди могут отказаться от применения препарата «Джардинс». Синонимы данного лекарства, естественно, существуют. Более того, современный фармакологический рынок предлагает широкий ассортимент лекарств, воздействующих на организм подобным образом.

Например, довольно часто пациентам назначают инфузии растворами таких препаратов, как «Баета» и «Виктоза». К слову, это качественные заменители от известной германской фирмы. Иногда пациентам назначают лекарственное средство «Гуарем» в гранулах. Есть и другие препараты, которыми можно заменить «Джардинс». Аналоги его — это таблетки «Инвокана», «Новонорм» и «Реподиаб».

Несмотря на столь большое количество заменителей, ни в коем случае нельзя заниматься самолечением. Только врач, который знаком с вашей историей болезни, может подобрать действительно хороший, эффективный и безопасный аналог. Еще раз стоит повторить, что сахарный диабет — заболевание серьезное, и неумелое применение медикаментов в данном случае может привести к массе осложнений, вплоть до летального исхода.

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаДЖАРДИНС

Форма выпускатаблетки, покрытые пленочной оболочкой

активное вещество: эмпаглифлозин 10 и 25 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.состав пленочной оболочки: опадрай желтый (02B38190) (гипромеллоза 2910, титана диоксид (E171), тальк, макрогол 400, краситель железа оксид желтый (E172)).

Джардинс® (Jardiance®) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Упаковка10 и 30 таблеток.

Фармакологическое действиеДжардинс — ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа

в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным гликемическим контролем только на фоне диеты и физических упражнений, назначение метформина которым считается нецелесообразным в виду непереносимости;в качестве комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин, когда применяемая терапия совместно с диетой и физическими упражнениями не обеспечивает необходимого гликемического контроля.

Противопоказанияповышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

сахарный диабет 1 типа;диабетический кетоацидоз;редкие наследственные нарушения (дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);почечная недостаточность при СКФ {amp}lt; 45 мл/ мин на 1,73 м2 (в связи с неэффективностью);беременность и период грудного вскармливания;возраст старше 85 лет;

С осторожностьюпациенты с риском развития гиповолемии (применение гипотензивных препаратов со случаями артериальной гипотензии в анамнезе);

Способ применения и дозыМонотерапия или комбинированная терапия

Джардинс{amp}lt;sup

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка дозировкой 10 мг) 1 раз в день, внутрь.В случае, если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг (1 таблетка дозировкой 25 мг 1 раз в день). Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

Препарат Джардинс может приниматься независимо от приема пищи в любое время дня.Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препаратаПри пропуске дозы, пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в один день.

Особые группы пациентовПри почечной недостаточности с СКФ от 45 до 90 мл/мин/1,73 м2 коррекции дозы не требуется.Пациентам с почечной недостаточностью с СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м2 применять препарат не рекомендуется в связи с неэффективностью.Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение эмпаглифлозина во время беременности противопоказано ввиду недостаточности данных по эффективности и безопасности.

При необходимости применения эмпаглифлозина в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Побочные действияОбщая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших эмпаглифлозин или плацебо в клинических исследованиях была сходной.

Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, отмечавшаяся при применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулина (см. описание отдельных нежелательных реакций).

Джардинс® (Jardiance®) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов, получавших эмпаглифлозин в плацебо-контролируемых исследованиях, представлены ниже в Таблице (нежелательные реакции классифицировались по органам и системам и в соответствии с предпочитающимися в MedDRAтерминами) с указанием их абсолютной частоты.

Побочные эффекты, отмечавшиеся в плацебо-контролируемых исследованияхКлассификация по органам и системам Очень частые ЧастыеИнфекционные и паразитарные заболевания Вагинальный кандидоз, вульвовагинит, баланит и другие генитальные инфекцииИнфекции мочевыводящих путейНарушения со стороны обмена веществ и питания Гипогликемия (при совместном применении с производными сульфонилмочевины или инсулином) ГиповолемияНарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Учащенное мочеиспусканиеОписание отдельных нежелательных реакцийГипогликемияЧастота гипогликемии зависела от применявшейся сопутствующей гипогликемической терапии.

Легкая гипогликемия (глюкоза крови 3,0 — 3,8 ммоль/л (54-70 мг/дл))Частота развития легкой гипогликемии была сходной у пациентов, принимавших эмпаглифлозин или плацебо в виде монотерапии, а также в случае добавления эмпаглифлозина к метформину и в случае добавления эмпаглифлозина к пиоглитазону (± метформин).

В случае назначения эмпаглифлозина в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины частота развития гипогликемии была выше (10 мг: 10,3%; 25 мг: 7,4 %), чем при назначении плацебо в той же комбинации (5,3%).Тяжелая гипогликемия (глюкоза крови ниже 3 ммоль/л (54 мг/дл))Частота развития тяжелой гипогликемии была сходной у пациентов принимавших эмпаглифлозин и плацебо в виде монотерапии.

3,4%, в дозе 25 мг: 3,2%), чем в случае применения плацебо (1%). Частота развития никтурии была сопоставима в группе пациентов, принимавших эмпаглифлозин и в группе пациентов, принимавших плацебо (менее 1%). Интенсивность данных побочных эффектов была слабой или умеренной.Инфекции мочевыводящих путейЧастота развития инфекций мочевыводящих путей была сходной в случае применения эмпаглифлозина 25 мг и плацебо (7,6%) , но выше в случае применения эмпаглифлозина 10 мг (9,3%).

Также как и в случае применения плацебо инфекции мочевыводящих путей на фоне приема эмпаглифлозина чаще отмечались у пациентов с хроническими и рецидивирующими инфекциями мочевыводящих путей в анамнезе. Интенсивность инфекций мочевыводящих путей была сходной у пациентов принимающих эмпаглифлозин и плацебо.

https://www.youtube.com/watch?v=Tk2kMmHU_vc

Инфекции мочевыводящих путей чаще отмечались у женщин.Генитальные инфекцииЧастота развития таких нежелательных явлений как вагинальный кандидоз. вульвовагинит, баланит и других генитальных инфекций была выше в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 4,1%, в дозе 25 мг: 3.7%), чем при применении плацебо (0,9%).

Генитальные инфекции чаще отмечались у женщин. Интенсивность генитальных инфекций была слабой или умеренной.ГиповолемияЧастота развития гиповолемии (которая выражалась снижением артериального давления, ортостатической артериальной гипотензией, дегидратацией, обмороком) была сходной в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 0,5%. в дозе 25 мг: 0.

Джардинс® (Jardiance®) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Особые указанияПрепарат Джардинс не рекомендуется применять пациентам с сахарным диабетом 1 типа и для лечения диабетического кетоацидоза.

В максимальной суточной дозе препарата Джардинс содержится 113 мг лактозы, поэтому препарат не следует применять пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Клинические исследования показали, что лечение эмпаглифлозином не приводит к увеличению сердечно-сосудистого риска. Применение эмпаглифлозина в дозе 25 мг не приводит к удлинению интервала QT.

При совместном применении препарата Джардинс с производными сульфонилмочевины или с инсулином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины/ инсулина из-за риска развития гипогликемии.Не изучавшиеся комбинации гипогликемических препаратовЭмпаглифлозин не изучался в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1).

Отзывы врачей и пациентов о лекарстве

Довольно часто в современной медицине используется лекарственное средство «Джардинс». Отзывы специалистов говорят о том, что препарат позволяет достичь действительно хороших результатов. Но как воздействует это лекарство на организм человека?

Эмпаглифлозин является селективным, обратимым, высокоактивным конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы второго типа. Как продемонстрировали исследования, это вещество улучшает гликемический контроль у пациентов, страдающих от сахарного диабета второго типа. Эмпаглифлозин снижает уровень реабсорбции глюкозы почками.

Как известно, количество глюкозы, которое выводится почками, зависит от ее концентрации в крови, а также скорости клубочковой фильтрации. У пациентов, принимающих данные таблетки, увеличивался объем глюкозы, выделяемой вместе с мочой. Таким образом, препарат обеспечивает немедленное снижение уровня сахара в крови у пациентов с диабетом первого типа.

Механизм действия препарата никоим образом не зависит от влияния инсулина или же от функции бета-клеток поджелудочной железы, а потому риск развития гипогликемии небольшой. Также было замечено, что лекарственное средство улучшает работу бета-клеток, а еще способствует процессу сжигания жиров, приводит к уменьшению массы тела, что считается полезным, если пациент страдает от избыточного веса.

Джардинс® (Jardiance®) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Наверняка многие люди знают, что, поинтересовавшись мнением пациентов, которые уже успели пройти курс лечения, можно получить массу полезной информации. Так что говорят о лекарственном средстве «Джардинс»? Отзывы врачей по большей части носят положительный характер. Действительно, таблетки помогают нормализировать обмен веществ, улучшить состояние пациентов. Согласно статистическим опросам, побочные эффекты на фоне терапии возникают не так уж часто, да и избежать их можно простой коррекцией дозировки.

Самим пациентам также нравится лекарство «Джардинс». Отзывы положительные, так как схема приема довольно проста, а позитивные результаты появляются довольно быстро. Таблетки действительно соответствуют высоким стандартам германского качества. К недостаткам препарата можно отнести разве что сравнительно высокую стоимость, так как некоторые аналоги стоят гораздо дешевле. С другой стороны, похожие лекарства от европейских производителей порой стоят в два, а то и в три раза дешевле.

В любом случае стоит понимать, что «Джардинс» — таблетки, которые помогают нормализовать работу организма при сахарном диабете второго типа, но они отнюдь не способны избавить от этого опасного заболевания. Самолечение в данном случае неуместно, а потому не забывайте о том, что важно следовать всем рекомендациям и предписаниям лечащего врача. Правильное использование препаратов помогает контролировать уровень глюкозы в крови и, соответственно, улучшить качество жизни пациента с диабетом.

Джардинс в Москве

Фармакологическое действие

Эмпаглифлозин является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента (IC50), равной 1,3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина в 5000 раз превышает селективность натрийзависимого переносчика глюкозы 1 типа, ответственного за абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях.

Натрийзависимый переносчик глюкозы 2 типа является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток.

Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и скорости клубочковой фильтрации (СКФ).

Ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа у пациентов с СД 2 и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.

В ходе клинических исследований было установлено, что у пациентов с СД 2 выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 часов.

У пациентов с СД 2 увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Эмпаглифлозин уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.

Инсулинонезависимый механизм действия эмпаглифлозина способствует низкому риску возможного развития гипогликемии.

Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функции бета-клеток, включая индекс НОМА-β (модель для оценки гомеостаза-В) и отношение проинсулина к инсулину.

Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела.

Джардинс® (Jardiance®) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина. сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению артериального давления.

В клинических исследованиях, где применялся эмпаглифлозин в виде монотерапии; комбинированной терапии с метформином; комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины; комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом; комбинированной терапии с пиоглитазоном /- метформин;

в виде комбинированной терапии с ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформином /- другой гипогликемический пероральный лекарственный препарат; в виде комбинированной терапии с инсулином было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина HbA1c и уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак.

Фармакокинетика

Фармакокинетика эмпаглифлозина была всесторонне изучена у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2.

Всасывание

Эмпаглифлозин после приема внутрь быстро всасывался, максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме крови (Cmax) достигалась через 1.5 часа. Затем концентрация эмпаглифлозина в плазме снижалась в две фазы.

Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2 была, в целом, аналогичной.

джардинс инструкция по применению

Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Распределение

Объем распределения в период устойчивой концентрации в плазме крови составлял, примерно, 73,8 литров. После перорального применения здоровыми добровольцами меченого эмпаглифлозина [14С] связывание с белками плазмы составляло 86%.

Метаболизм

Выведение

Период полувыведения составлял, примерно, 12.4 часа. В случае применения эмпаглифлозина один раз в день устойчивая концентрация в плазме крови достигалась после пятой дозы.

После перорального применения меченого эмпаглифлозина [14С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 96% дозы (через кишечник 41% и почками 54%). Через кишечник большая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде.

Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого препарата.

Фармакокинетика у особых популяций пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести (30 {amp}lt; СКФ {amp}lt; 90 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности значения AUC эмпаглифлозина увеличивались, соответственно, примерно на 18%, 20%, 66% и 48% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме была сходна с соответствующими значениями у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и тяжелой степени тяжести максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме была примерно на 20% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Нарушения функции печени

Индекс массы тела, пол, раса и возраст не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Исследования фармакокинетики эмпаглифлозина у детей не проводились.

Показания

— в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным гликемическим контролем только на фоне диеты и физических упражнений, назначение метформина которым считается нецелесообразным в виду непереносимости;

джардинс инструкция

— в качестве комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин, когда применяемая терапия совместно с диетой и физическими упражнениями не обеспечивает необходимого гликемического контроля.

Режим дозирования

Монотерапия или комбинированная терапия

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка дозировкой 10 мг) 1 раз в день, внутрь.

В случае, если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг (1 таблетка дозировкой 25 мг 1 раз в день). Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

Препарат Джардинс может приниматься независимо от приема пищи в любое время дня.

Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата

При пропуске дозы, пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в один день.

Особые группы пациентов

Пациентам с почечной недостаточностью с СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м2 применять препарат не рекомендуется в связи с неэффективностью.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Общая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших эмпаглифлозин или плацебо в клинических исследованиях была сходной. Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, отмечавшаяся при применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулина (см. описание отдельных нежелательных реакций).

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов, получавших эмпаглифлозин в плацебо-контролируемых исследованиях, представлены ниже в Таблице (нежелательные реакции классифицировались по органам и системам и в соответствии с предпочитающимися в MedDRAтерминами) с указанием их абсолютной частоты. Категории частоты определяются следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до{amp}lt;p{amp}gt;

Фармакокинетика и дополнительная информация

Фармакокинетика эмпаглифлозина была всесторонне изучена у здоровых добровольцев и пациентов с СД2.

джардинс отзывы

Всасывание. Эмпаглифлозин после приема внутрь быстро всасывался, Cmax эмпаглифлозина в плазме крови достигалась через 1,5 ч. Затем концентрация эмпаглифлозина в плазме снижалась в две фазы: с быстрой фазой распределения и относительно медленной конечной фазой. После приема эмпаглифлозина в дозе 25 мг 1 раз в день средняя величина AUC в период плазменной Css составляла 4740 нмоль·ч/л, а величина Cmax — 687 нмоль/л.

Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и пациентов с СД2 была в целом аналогичной.

Распределение. Кажущийся Vd в период плазменной Css составлял примерно 73,8 л. После перорального применения здоровыми добровольцами меченого эмпаглифлозина [14C] связывание с белками плазмы составляло 86%.

Метаболизм. Основной путь метаболизма эмпаглифлозина у человека — глюкуронидация с участием УДФ-ГТ (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9). Наиболее часто выявляемыми метаболитами эмпаглифлозина являются 3 глюкуроновых конъюгата (2-О, 3-О и 6-О глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита невелико (менее 10% от общего влияния эмпаглифлозина).

Выведение.T1/2 составлял примерно 12,4 ч. В случае применения эмпаглифлозина 1 раз в день плазменная Css достигалась после пятой дозы. После перорального применения меченого эмпаглифлозина [14C] у здоровых добровольцев выводилось примерно 96% дозы (через кишечник 41% и почками 54%).

Через кишечник бóльшая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде. Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого препарата.

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой (60≤СКФ{amp}lt;90 мл/мин/1,73 м2 ), средней (30≤СКФ{amp}lt;60 мл/мин/1,73 м2 ), тяжелой (СКФ{amp}lt;30 мл/мин/1,73 м2 ) степени и пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности значения AUC эмпаглифлозина увеличивались соответственно примерно на 18, 20, 66 и 48% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Cmax эмпаглифлозина в плазме была сходна с соответствующими значениями у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и тяжелой степени Cmax эмпаглифлозина в плазме была примерно на 20% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Нарушения функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени (согласно классификации Чайлд-Пью) значения AUC эмпаглифлозина увеличивались соответственно примерно на 23, 47 и 75%, а значения Cmax соответственно примерно на 4, 23 и 48% (по сравнению с этими показателями у пациентов с нормальной функцией печени).

ИМТ, пол, раса и возраст не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Дети. Исследования фармакокинетики эмпаглифлозина у детей не проводились.

Передозировка

Сахарный диабет – самое распространенное заболевание в мире. В России зафиксировано более 10 млн. человек с этой болезнью. Сейчас на рынке появился новейший препарат Джардинс, который можно сочетать с распространенным Метформином, и инъекции больших доз инсулина не потребуются. Перед применением важно измерять уровень глюкозы в крови и изучать инструкцию к препарату.

Это – покрытые пленочной оболочкой таблетки. Внешний вид: светло-желтого цвета, овальная или круглая форма (зависит от дозировки), дизайн – двояковыпуклые таблетки со скошенными краями и гравировкой символики компании производителя на одной стороне. Производят препарат в Германии для снижения уровня глюкозы в крови при сахарном диабете 2 типа.

Компоненты

Название вещества

Дозировка 1 таблетки (мг)

Основные

эмпаглифлозин

25

Дополнительные

лактозы моногидрат

113

целлюлоза микрокристаллическая

50

гипролоза

6

кроскармеллоза натрия

4

магния стеарат

1

кремния диоксид

1

Оболочка

опадрай желтый (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол, краситель железа оксид желтый)

6

Эмпаглифлозин – обратимый, высокоактивный, селективный ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа.

Научно подтверждено, что эмпаглифлозин высоко селективен в отношении других проводников, ответственных за гомеостаз глюкозы в тканях организма.

Исследования показали что у пациентов с диабетом 2 типа количество выведенной глюкозы увеличилось после первого принятой таблетки и эффект длился сутки.

Данные показатели сохранялись при приеме 25 мг эмпаглифлозина на протяжении месяца. Повышенное выведение сахара почками приводило в снижению его концентрации в крови пациента.

Препарат снижает концентрацию глюкозы в крови независимо от приема пищи.

джардинс отзывы врачей

Инсулиннезависимый компонент снижает риск развития гипогликемии. Механизм действия активного вещества не зависит от функции островков Лангерганса и метаболизма инсулина.

Ученые отмечают положительное воздействие эмпаглифлозина на суррогатные пептиды функциональной активности этих клеток. Повышенное выведение глюкозы ведет к потере калорий, что снижает массу тела.

Во время применения эмпаглифлозина наблюдается глюкозурия.

Показано пациентам с сахарным диабетом 2 типа на жесткой диете и занимающимся спортом, у которых невозможно нормально контролировать гликемические показатели. При непереносимости Метформина возможна монотерапия Джардинсом. Если терапия не оказывает соответствующего эффекта, возможно комбинированное применение с другими гипогликемическими препаратами, в том числе инсулином.

Таблетки принимают внутрь, независимо от времени суток и режима питания. Рекомендуется начинать прием с 10 мг в сутки, если должного эффекта не наступает, то увеличивают до 25 мг.

При нарушении функции печени коррекция не требуется, а больным с заболеваниями почек прием запрещен.

Особые указания

Не рекомендуют назначать препарат больным для лечения диабета 1 типа и при развитии диабетического кетоацидоза.

При появлении симптомов, как тошнота, рвота, жажда, боль в груди, затруднение дыхания, дезориентация, немотивированная утомляемость или сонливость.

джардинс фото

В таком состоянии необходимо обследоваться на наличие кетоацидоза. Прием препарата нужно приостановить или прекратить, до уточнения диагноза.

Препарат с осторожностью следует принимать людям пожилого возраста. От 75 лет и старше повышается риск развития обезвоживания организма. Для пациентов от 85 лет прием запрещен.Прием эмпаглифлозина в дозировках 25 мг и 10 мг, повышает риск развития инфекций мочеполовых путей. При развитии такой нежелательной реакции необходимо сразу прекратить лечение препаратом.

Клинических исследований на нарушение способности управлять транспортными средствами и механизмами при лечении эмпаглифлозина не проводилось. Больным диабетом следует быть осторожными при эксплуатации автомобилем, препарат особенно в сочетании с инсулином, другими гипогликемическими средствами может вызывать развитие гипогликемии.

При беременности

Применение таблеток при беременности противопоказано из-за отсутствия данных исследования эффективности и безопасности. Доклинические исследования на животных показали вероятность выделения эмпаглифлозина в маточно-плацентарный кровоток. Риск воздействия на плод и новорожденного не исключен. При необходимости нужно отменить прием препарата во время беременности.

В детском возрасте

Строго противопоказано лечение препаратом у детей и подростков до 18 лет. Связанно с недостаточностью данных исследований. Эффективность и безопасность действующего вещества эмпаглифлозина для детского возраста не доказана. Для исключения рисков вреда детскому здоровью Джардинс применять запрещено. Лучше выбрать другое сертифицированное лекарство.

Усиливает диуретический эффект различных диуретиков, что, увеличивает риск развития дегидратации и артериальной гипотензии. Инсулин и препараты, на основе производных сульфонилмочевины, могут вызывать гипогликемию.

При совместном применении препарата с инсулином необходимо снижение дозировки, чтобы избежать гипогликемического состояния.

Эмпаглифлозин – действующее вещество таблеток, не влияет на фармакологические свойства следующих препаратов: Метформин, Глимепирид, Пиоглитазон, Варфарин, Дигоксина, Рамиприл, Симвастатин, Гидрохлоротиазид, Торасемид и пероральные контрацептивные препараты. При одновременном применении с этими часто используемыми лекарственными средствами изменение дозы не требуется.

Побочные действия

У пациентов в клинических исследованиях применяющих эти таблетки и плацебо, были сходные побочные реакции, в виде нежелательной гипогликемии. Данная реакция наблюдалась при совместном приеме с инсулином. Основные проблемы со здоровьем, вызванные эмпаглифлозином:

  • сердечно-сосудистая система – гиповолемия, выраженная в снижении артериального давления, дегидратации, обмороке;
  • мочевыделительная система – частое мочеиспускание (поллакиурия, полиурия, никтурия), дизурия, инфекции мочевыводящих путей (повышенный риск у больных с заболеваниями почек в анамнезе);
  • обменные процессы – гипогликемия;
  • кожный покров – зуд и шелушение;
  • инфекционные и грибковые поражения половых органов – вагинальный кандидоз, вульвовагинит, баланит и другие генитальные инфекции (чаще развиваются у женщин).

Передозировка

При однократном превышении концентрации эмпаглифлозина до 800 мг (превышение максимальной суточной на 30 раз) у здоровых людей и многократный прием по 100 мг (увеличение в 4 раза) у пациентов с диабетом 2 типа, переносились нормально.

Объем выделившейся мочи не зависит от дозы применяемого препарата. Клинических наблюдений превышения дозировок 800 мг, не проводилось.

При передозировке рекомендуется промывание желудка, постоянное наблюдение за состоянием пациента и проверка уровня сахара в крови, симптоматическое лечение.

Противопоказания

джардинс аналоги

Прием препарата Джардинс строго противопоказан при следующих состояниях:

  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • непереносимость и дефицит лактазы;
  • глюкозно-галактознаямальабсорбция;
  • беременность;
  • лактация у женщин (грудное вскармливание);
  • дети и подростки до 18 лет;
  • люди старше 85 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Существуют категории лиц, в которых прием препарата нужно проводить с особой осторожностью:

  • пациенты с риском развития гиповолемии при наличии сердечно-сосудистых заболеваний;
  • заболевания желудочно-кишечного тракта, связанные с риском обезвоживания;
  • инфекции мочевой и половой системы;
  • применение в комбинации с другими гипогликемическими препаратами из-за возникновения риска гипогликемии;
  • лечебная диета с понижением употребления углеводов;
  • диабетический кетоацидоз;
  • пониженная секреторная активность поджелудочной железы;
  • пациенты старше 75 лет.

Купить Джардинс можно по рецепту врача в аптеке. Хранение таблеток разрешено в течение 24 месяцев в недоступном для детей месте при температуре не более 25°С.

Цена Джардинса

Название аптеки и адрес

Стоимость упаковки, руб

таб. п/обол. 10 мг №30

таб. п/обол. 25 мг №30

ЗдравЗона

ул. Кулакова, д. 20

2680

2898

Еврофарм

ул. Бутырская, д. 86Б, м. Дмитровская

2990

3090

Александровская аптека

ул. Генерала Белова д. 9

2706

2700

Аптека оптовых цен Вер.ру

пр. Мира 64, м. Проспект Мира, м. Ботанический Сад

2628

3190

Асна

ул. Новокосинская, 12к2

1997

2526

Содержание

Симптомы: во время проведения контролируемых клинических исследований у здоровых добровольцев однократные дозы эмпаглифлозина, достигавшие 800 мг (в 32 раза превышавшие максимальную суточную дозу), и многократные дозы, достигавшие 100 мг (в 4 раза превышавшие максимальную суточную дозу) у пациентов с СД2 переносились хорошо. Наблюдавшееся увеличение объема мочи не зависело от величины дозы и не имело клинического значения.

Джардинс в таблетках — от чего назначают, действующее вещество, дозировка, противопоказания и отзывы

Когда целесообразен прием лекарственного средства «Джардинс»? Инструкция по применению свидетельствует о том, что в современной медицине лекарство используют в следующих случаях:

  • сахарный диабет второго типа;
  • улучшение и контроль гликемии у взрослых пациентов.

Монотерапия проводится в том случае, если контролировать гликемию у пациентов не удается даже при правильной диете и соответствующей схеме физических нагрузок, а по той или иной причине применение метформина невозможно (например, из-за индивидуальной непереносимости).

Как часть комплексной терапии данное средство используют наряду с инсулином и другими гипогликемическими препаратами, если базовая схема лечения, правильная диета и физический нагрузки не могут нормализировать состояние пациента.

В любом случае стоит помнить, что только врач может ввести данные таблетки в курс терапии. Неправильный прием препарата может лишь ухудшить ситуацию, а при таком заболевании, как сахарный диабет, это может повлечь за собой серьезные последствия.

Далеко не всем пациентам разрешено лечение с помощью таблеток «Джардинс». Инструкция свидетельствуют о том, что данное лекарство имеет ряд противопоказаний. С их перечнем обязательно стоит ознакомиться до начала терапии, так как в противном случае возможно развитие ряда осложнений. Итак, препарат нельзя применять в следующих случаях:

  • сахарный диабет первого типа;
  • наличие диабетического кетоацидоза;
  • препарат «Джардинс» не назначают при наличии повышенной чувствительности к любому из составляющих компонентов (обязательно ознакомьтесь с составом перед началом приема);
  • к противопоказаниям относят и некоторые сравнительно редкие наследственные заболевания, например, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы (фермент, которые расщепляет молекулы лактозы) и т. д.;
  • при некоторых формах почечной недостаточности данные таблетки также не используют, поскольку они попросту не оказывают воздействия;
  • препарат имеет и некоторых возрастные ограничения, в частности его не назначают пациентам, не достигших 18-летнего возраста, поскольку исследования с этой группой не проводились; также лекарство противопоказано пожилым людям (старше 85 лет);
  • лекарственное средство может привести к умеренному снижению артериального давления, а потому к противопоказаниям относят некоторые сердечно-сосудистые заболевания;
  • во время беременности и грудного вскармливания препарат принимать запрещено, поскольку степень безопасности таблеток в эти периоды жизни женщины не определена.

Лекарство «Джардинс» имеет и так называемые относительные противопоказания. Это значит, что прием препарата возможен, но только под тщательным наблюдением врача, так как существует риск осложнений. В группе риска пациенты с риском развития гиповолемии. Также таблетки осторожно используют вместе с синтетическим инсулином.

К относительным противопоказаниям относят и заболевания пищеварительного тракта, которые сопровождаются потерей жидкости (диарея, рвота). Таблетки с осторожностью назначают при наличии инфекционных поражений мочеполовой системы. Лечение пациентов старше 75 лет также должно проводиться под наблюдением.

в качестве монотерапии;

в качестве комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами, включая инсулин.

общей смертности за счет снижения сердечно-сосудистой смертности;

сердечно-сосудистой смертности или госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

*Высокий сердечно-сосудистый риск определен как наличие хотя бы одного из следующих заболеваний и/или состояний: ИБС (инфаркт миокарда в анамнезе, шунтирование коронарных артерий, ИБС с поражением одного коронарного сосуда, ИБС с поражением нескольких коронарных сосудов); ишемический или геморрагический инсульт в анамнезе; заболевания периферических артерий (с симптоматикой или без).

гиперчувствительность к эмпаглифлозину и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;

сахарный диабет типа 1;

диабетический кетоацидоз;

лекарство джардинс отзывы

редкие наследственные нарушения (дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);

почечная недостаточность при СКФ {amp}lt;45 мл/мин/1,73 м2;

применение в комбинации с аналогами ГПП-1 (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст старше 85 лет;

возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: пациенты с риском развития гиповолемии (применение гипотензивных препаратов со случаями артериальной гипотензии в анамнезе); заболевания ЖКТ, приводящие к потере жидкости; возраст старше 75 лет; применение в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином; инфекции мочеполовой системы; диета с низким содержанием углеводов; диабетический кетоацидоз в анамнезе; низкая секреторная активность β-клеток поджелудочной железы.

Взаимодействие

Общая частота нежелательных реакций (НР) у пациентов, получавших эмпаглифлозин или плацебо в клинических исследованиях, была сходной. Наиболее частой НР была гипогликемия, отмечавшаяся при применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином (см. Описание отдельных НР).

Таблица

НР, отмечавшиеся в плацебо-контролируемых исследованиях и полученные их постмаркетинговых наблюдений

Классификация по органам и системам Частота встречаемости НР
Инфекционные и паразитарные заболевания Часто Вагинальный кандидоз, вульвовагинит, баланит и другие генитальные инфекции, инфекции мочевыводящих путей1 (в т.ч. пиелонефрит2 и уросепсис2)
Нарушeния со стороны обмена веществ и питания Очень часто Гипогликемия (при совместном применении с производными сульфонилмочевины или инсулином)1
Редко Диабетический кетоацидоз2
Нарушeния со стороны кожи и подкожных тканей Часто Зуд (генерализованный), сыпь на коже
Нечасто Крапивница
Частота неизвестна Ангионевротический отек2
Нарушeния со стороны сосудов Нечасто Гиповолемия1
Нарушeния со стороны почек и мочевыводящих путей Часто Увеличение мочевыделения1
Нечасто Дизурия
Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто Жажда
Лабораторные и инструментальные данные Часто Повышение концентрации липидов в плазме крови
Нечасто Снижение СКФ1, повышение концентрации креатинина в плазме крови1, повышение гематокрита

1Дополнительная информация приводится в подразделах, приведенных ниже.

2На основании данных пострегистрационного применения.

Описание отдельных НР

Гипогликемия. Частота развития гипогликемии зависела от применявшейся сопутствующей гипогликемической терапии и была сходной у пациентов, принимавших эмпаглифлозин или плацебо в виде монотерапии, а также в случае добавления эмпаглифлозина к метформину, в случае добавления эмпаглифлозина к пиоглитазону ( /− метформин) и в случае добавления эмпаглифлозина к линаглиптину метформин.

Тяжелая гипогликемия (состояние, требующее медицинского вмешательства). Частота развития случаев тяжелой гипогликемии была низкой ({amp}lt;1%) и сходной у пациентов, принимавших эмпаглифлозин и плацебо в виде монотерапии, а также в случае добавления эмпаглифлозина к метформину ( /− производные сульфонилмочевины), в случае добавления эмпаглифлозина к пиоглитазону ( /− метформин) и в случае добавления эмпаглифлозина к линаглиптину метформин.

Увеличение мочевыделения. Наблюдалось увеличение мочевыделения (оценивались такие симптомы, как поллакиурия, полиурия, никтурия) в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг — 3,5%, в дозе 25 мг — 3,3%), в сравнении с плацебо (1,4%). Частота развития никтурии была сопоставима в группе пациентов, принимавших эмпаглифлозин, и в группе пациентов, принимавших плацебо (менее 1%). Увеличение мочевыделения было в основном легкой или средней интенсивности.

Инфекции мочевыводящих путей. Частота развития инфекций мочевыводящих путей была сходной в случае применения эмпаглифлозина 25 мг и плацебо (7 и 7,2% соответственно), но выше в случае применения эмпаглифлозина 10 мг (8,8%). Так же как и в случае применения плацебо, инфекции мочевыводящих путей на фоне приема эмпаглифлозина чаще отмечались у пациентов с хроническими и рецидивирующими инфекциями мочевыводящих путей в анамнезе.

Генитальные инфекции. Частота развития таких НР, как вагинальный кандидоз, вульвовагинит, баланит и другие генитальные инфекции была выше в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг — 4%, в дозе 25 мг — 3,9%), чем при применении плацебо (1%). Генитальные инфекции чаще отмечались у женщин. Интенсивность генитальных инфекций была легкой или умеренной.

Гиповолемия. Частота развития гиповолемии (которая выражалась снижением АД, ортостатической артериальной гипотензией, дегидратацией, обмороком) была сходной в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг — 0,6%, в дозе 25 мг — 0,4%) и плацебо (0,3%). У пациентов старше 75 лет частота развития гиповолемии была сопоставима у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в дозе 10 мг (2,3%) и плацебо (2,1%), но выше у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в дозе 25 мг (4,3%).

Диуретики. Эмпаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и петлевых диуретиков, что, в свою очередь, может увеличить риск развития дегидратации и артериальной гипотензии.

Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию. Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию, такие как производные сульфонилмочевины, могут увеличивать риск гипогликемии. Поэтому при одновременном применении эмпаглифлозина с инсулином и препаратами, усиливающими его секрецию, может потребоваться снижение их дозы, во избежание риска развития гипогликемии.

Оценка лекарственных взаимодействий in vitro. Эмпаглифлозин не ингибирует, не инактивирует и не индуцирует изоферменты CYP450. Основным путем метаболизма эмпаглифлозина у человека является глюкуронидация с участием УДФ-ГТ (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9). Эмпаглифлозин не ингибирует UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 или UGT2B7.

Лекарственные взаимодействия эмпаглифлозина и лекарственных препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP450 и UGT, считаются маловероятными. Эмпаглифлозин является субстратом P-gp и BCRP, но в терапевтических дозах не ингибирует эти белки. На основании данных, полученных в исследованиях in vitro, считается, что способность эмпаглифлозина вступать во взаимодействия с препаратами, которые являются субстратами P-gp, маловероятна.

Эмпаглифлозин является субстратом органических анионных переносчиков: OAT3, OATP1B1 и OATP1B3, но не является субстратом органических анионных переносчиков 1 (OAT1) и органических катионных переносчиков 2 (OCT2). Однако лекарственные взаимодействия эмпаглифлозина с препаратами, являющимися субстратами вышеописанных белков-переносчиков, считаются маловероятными.

Джардинс{amp}lt;sup

Оценка лекарственных взаимодействий in vivo. При совместном применении эмпаглифлозина с другими часто используемыми лекарственными препаратами клинически существенных ФКВ не наблюдалось. Результаты фармакокинетических исследований свидетельствуют об отсутствии необходимости изменять дозу препарата Джардинс® при одновременном его применении с часто используемыми лекарственными препаратами.

Фармакокинетика эмпаглифлозина не меняется у здоровых добровольцев в случае его совместного применения с метформином, глимепиридом, пиоглитазоном, ситаглиптином, линаглиптином, варфарином, верапамилом, рамиприлом, симвастатином и у пациентов с СД2 в случае совместного применения с торасемидом и гидрохлоротиазидом.

При совместном применении эмпаглифлозина с гемфиброзилом, рифампицином и пробенецидом отмечалось увеличение значения AUC эмпаглифлозина на 59, 35 и 53% соответственно, однако данные изменения не считались клинически значимыми.

Эмпаглифлозин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глимепирида, пиоглитазона, ситаглиптина, линаглиптина, варфарина, дигоксина, рамиприла, симвастатина, гидрохлоротиазида, торасемида и пероральных контрацептивных препаратов у здоровых добровольцев.

Ни для кого не секрет, что многие медикаменты в определенных случаях могут вызывать различные побочные реакции. Так существует ли опасность проявления осложнений на фоне приема препарата «Джардинс»? Инструкция свидетельствует о том, что некоторые осложнения возможны. Вот перечень наиболее распространенных побочных эффектов:

  • Наиболее частой реакцией является гипогликемия, хотя проявляется она, как правило, на фоне одновременного приема эмпаглифлозина с синтетическим инсулином или производными сульфонилмочевины.
  • Иногда на фоне терапии у пациентов развивались инфекционные и паразитарные заболевания, в частности вульвовагинит, баланит, вагинальный кандидоз, а также некоторые инфекции мочеполовых путей.
  • Со стороны обмена веществ может развиваться не только гипогликемия, но и гиповолемия.
  • Некоторые пациенты также жаловались на учащенное мочеиспускание.
  • Среди пациентов пожилого возраста более часто наблюдалось обезвоживание на фоне проведения терапии.

Сведения о взаимодействии с другими лекарственными препаратами

  • Данное лекарство иногда усиливает диуретический эффект так называемых «петлевых» и тиазидных диуретиков. Таким образом, существует риск обезвоживания и, как следствие, развития артериальной гипотензии.
  • В связи с тем, что у пациентов возможно снижение артериального давления, нежелательной является комбинация препаратов для повышения АД и таблеток «Джардинс». Отзывы врачей, тем не менее, свидетельствуют о том, что правильно подобранная дозировка обоих препаратов сводит риск к минимуму.
  • Как уже упоминалось, одновременный прием данного лекарства с синтетическим инсулином и препаратами, которые активируют секрецию естественного гормона в организме человека, может привести к развитию гипогликемии. В таких случаях также требуется тщательное наблюдение и коррекция дозировки.

Сколько стоит препарат?

Ни для кого не секрет, что для многих пациентов стоимость того или иного лекарства — момент очень важный. Стоит понимать, что цифры в данном случае будут зависеть от многих факторов. Например, во внимание стоит принимать дозировку и количество таблеток в упаковке, город проживания пациента, финансовую политику аптеки и поставщика и т. д.

Лекарственное средство «Джардинс» (производитель – «Берингер Ингельхайм Фарма») с дозировкой 10 мг активного компонента обойдется в 2000-2200 рублей за 30 таблеток. Если речь идет о препарате с дозировкой 25 мг, то стоимость будет немного выше, а именно от 2100 до 2600 рублей. Дешевле обойдется упаковка с 10 таблетками, стоимость которой колеблется от 800 до 1000 рублей.

Теперь у вас есть возможность составить примерный бюджет на лечение препаратами «Джардинс». Заменитель лекарства, к слову, может стоить и дороже. С другой стороны, цена некоторых других похожих препаратов немного ниже. В любом случае ориентироваться стоит не только на стоимость, но и на потенциальный результат лечения, ведь здоровье стоит любых денег.

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет Акетонурический диабет
Декомпенсация углеводного обмена
Диабет сахарный инсулиннезависимый
Диабет сахарный типа 2
Диабет типа 2
Инсулиннезависимый диабет
Инсулиннезависимый сахарный диабет
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Инсулинрезистентность
Инсулинрезистентный сахарный диабет
Кома молочнокислая диабетическая
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет II типа
Сахарный диабет в зрелом возрасте
Сахарный диабет в преклонном возрасте
Сахарный диабет инсулиннезависимый
Сахарный диабет типа 2
Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа

Фармакодинамика

Эмпаглифлозин является обратимым высокоактивным селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы типа 2 с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента, равной 1,3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина к натрийзависимому переносчику глюкозы типа 2 в 5000 раз превышает селективность к натрийзависимому переносчику глюкозы типа 1, ответственному за абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Натрийзависимый переносчик глюкозы типа 2 является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток. Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом (СД) типа 2 (СД2) путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках.

В ходе 4-недельных клинических исследований было установлено, что у пациентов с СД2 выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 ч. Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг 1 раз в день в среднем около 78 г/день. У пациентов с СД2 увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Эмпаглифлозин (в дозе 10 и 25 мг) уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.

Механизм действия эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния бета-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина, что способствует низкому риску возможного развития гипогликемии. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функции бета-клеток, включая индекс HOMA-β (модель для оценки гомеостаза β) и отношение проинсулина к инсулину.

Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению АД.

В клинических исследованиях, где применялся эмпаглифлозин в виде монотерапии, комбинированной терапии с метформином, комбинированной терапии с метформином у пациентов с впервые выявленным СД2, комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины, комбинированной терапии с пиоглитазоном /− метформин, комбинированной терапии с линаглиптином у пациентов с впервые выявленным СД2, комбинированной терапии с линаглиптином, добавлявшимся к терапии метформином, комбинированной терапии с линаглиптином в сравнении с плацебо у пациентов с неадекватным гликемическим контролем на фоне приема линаглиптина и метформина, комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом (данные 2-летнего исследования), комбинированной терапии с инсулином (режим многократных инъекций инсулина) /− метформин, комбинированной терапии с базальным инсулином, комбинированной терапии с ингибитором ДПП-4, метформином /− другой гипогликемический пероральный лекарственный препарат было доказано статистически значимое снижение HbA1c, уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак, а также снижение АД и массы тела.

В ходе клинического исследования изучалось влияние препарата Джардинс® на частоту сердечно-сосудистых событий у пациентов с СД2 и высоким сердечно-сосудистым риском (определенным как наличие хотя бы одного из следующих заболеваний и/или состояний: ИБС (инфаркт миокарда в анамнезе, шунтирование коронарных артерий, ИБС с поражением одного коронарного сосуда, ИБС с поражением нескольких коронарных сосудов), ишемический или геморрагический инсульт в анамнезе, заболевания периферических артерий с симптоматикой или без), получающих стандартную терапию, которая включала гипогликемические препараты и препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

В качестве первичной конечной точки оценивались случаи сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда без летального исхода и инсульта без летального исхода. Дополнительными заранее определенными конечными точками были выбраны сердечно-сосудистая смерть, общая смертность, развитие нефропатии или прогрессирующее ухудшение нефропатии, госпитализация по поводу сердечной недостаточности.

Эмпаглифлозин улучшал общую выживаемость за счет снижения случаев сердечно-сосудистой смерти и снижал риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Также в ходе клинического исследования было показано, что препарат Джардинс® снижал риск возникновения нефропатии или прогрессирующего ухудшения нефропатии.

У пациентов с исходной макроальбуминурией установлено, что препарат Джардинс® существенно чаще по сравнению с плацебо приводил к устойчивой нормо- или микроальбуминурии (отношение рисков 1,82; 95% ДИ: 1,4–2,37).

Лекарственное средство «Джардинс»: инструкция по применению

Применение эмпаглифлозина во время беременности противопоказано ввиду недостаточности данных по эффективности и безопасности.

Данные, полученные в доклинических исследованиях у животных, свидетельствуют о проникновении эмпаглифлозина в грудное молоко. Не исключается риск воздействия на новорожденных и детей при грудном вскармливании. Применение эмпаглифлозина в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения эмпаглифлозина в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи, в любое время дня.

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг (1 табл. 10 мг) 1 раз в сутки.

В случае если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг (1 табл. 25 мг 1 раз в сутки).

Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

При совместном применении препарата Джардинс® с производными сульфонилмочевины или инсулином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины/инсулина из-за риска развития гипогликемии.

Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата. При пропуске дозы пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в течение 1 сут.

Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью при СКФ {amp}lt;45 мл/мин/1,73 м2 противопоказано.

Терапию препаратом Джардинс® не следует начинать у пациентов с СКФ {amp}lt;60 мл/мин/1,73 м2; в случае снижения СКФ на фоне терапии препаратом {amp}lt;60 мл/мин/1,73 м2 требуется коррекция дозы эмпаглифлозина до 10 мг/сут или сохранение на уровне 10 мг/сут, при снижении {amp}lt;45 мл/мин/1,73 м2 терапия препаратом должна быть прекращена. Пациентам с СКФ {amp}gt;60 мл/мин/1,73 м2 коррекции дозы не требуется.

Эмпаглифлозин не должен применяться у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе.

Естественно, важным вопросом является схема приема данных таблеток. Только врач может подобрать правильную дозировку лекарства «Джардинс». Инструкция по применению содержит лишь общие рекомендации.

Как правило, пациентам рекомендуют принимать по 10 мг эмпаглифлозина один раз в сутки — это касается как комбинированной, так и монотерапии. В тех случаях, когда организм пациента хорошо переносит лекарство, но обычная доза не дает желаемых результатов, суточную норму могут увеличить до 25 мг. В день разрешено принимать не более одной таблетки.

Естественно, дозировка корректируется врачом в зависимости от состояния пациента, его возраста и, конечно же, эффекта терапии. Также во внимание принимают и набор других лекарств, которые принимает человек.

Пить таблетки можно как с утра натощак, так и позже, во время или после приема пищи, так как процессы пищеварения существенно не влияют на всасывание и распределение активных компонентов лекарства.

Длительность приема препарата зависит от состояния пациента, уровня глюкозы в крови. Иногда врач может отменить медикамент после того, как гипергликемия была взята под контроль. В некоторых случаях таблетки принимают на протяжении длительного времени, а иногда прием проводится курсами. Это также может определить только лечащий врач исходя из эффекта от терапии, а также результатов плановых обследований.

Особые указания

Применение препарата Джардинс® противопоказано у пациентов с СД1.

Диабетический кетоацидоз. При применении эмпаглифлозина сообщалось о случаях диабетического кетоацидоза, серьезного и опасного для жизни состояния (в т.ч. с летальным исходом), требующего срочной госпитализации. В некоторых из этих случаев проявления были атипичными и выражались в умеренном повышении концентрации глюкозы крови (не более 14 ммоль/л (250 мг/дл).

Риск развития диабетического кетоацидоза должен учитываться в случае появления таких неспецифических симптомов, как тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе, выраженная жажда, затруднение дыхания, дезориентация, немотивированная утомляемость или сонливость.

Если такие симптомы развиваются, пациенты должны незамедлительно обследоваться в отношении кетоацидоза независимо от концентрации глюкозы в крови. При подозрении на кетоацидоз применение препарата Джардинс® следует прекратить, обследовать пациента и незамедлительно назначить лечение.

К числу пациентов, у которых возможен более высокий риск развития диабетического кетоацидоза при приеме препарата Джардинс®, относятся пациенты, находящиеся на диете с очень низким содержанием углеводов (в этом случае возможно увеличение продукции кетонов в организме), пациенты с острыми заболеваниями, пациенты с заболеваниями поджелудочной железы, предполагающими дефицит инсулина (например, СД1, панкреатит в анамнезе или операции на поджелудочной железе), при снижении дозы инсулина (включая неэффективную работу инсулиновой помпы), пациенты, злоупотребляющие алкоголем, пациенты с выраженной дегидратацией и пациенты с кетоацидозом в анамнезе.

У таких пациентов препарат Джардинс® должен применяться с осторожностью. Следует соблюдать осторожность при снижении дозы инсулина. У пациентов, получающих Джардинс®, следует рассмотреть вопрос о мониторинге кетоацидоза и временном прекращении приема препарата Джардинс® в клинических ситуациях, предрасполагающих к развитию кетоацидоза (например, длительное голодание из-за острого заболевания или хирургического вмешательства).

В препарате Джардинс® в дозировке 10 мг содержится 162,5 мг лактозы и в дозировке 25 мг содержится 113 мг лактозы, поэтому препарат не следует применять у пациентов с такими редкими наследственными нарушениями, как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Клинические исследования показали, что лечение эмпаглифлозином не приводит к увеличению сердечно-сосудистого риска.

Применение эмпаглифлозина в дозе 25 мг не приводит к удлинению интервала QT.

Неизучавшиеся комбинации гипогликемических препаратов. Эмпаглифлозин не изучался в комбинации с аналогами ГПП-1.

Мониторирование функции почек. Эффективность препарата Джардинс® зависит от функции почек. Поэтому рекомендуется контролировать функцию почек перед его назначением и периодически во время лечения (как минимум 1 раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая может отрицательно повлиять на функцию почек. Пациентам с почечной недостаточностью (СКФ {amp}lt;45 мл/мин/1,73 м2) прием препарата противопоказан.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов 75 лет и старше имеется повышенный риск обезвоживания, поэтому препарат Джардинс® следует назначать с осторожностью данной категории пациентов. У таких пациентов, получавших эмпаглифлозин, более часто (по сравнению с пациентами, получавшими плацебо) отмечались НР, вызывавшиеся гиповолемией.

Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов старше 85 лет ограничен, поэтому назначать препарат Джардинс® пациентам старше 85 лет не рекомендуется.

Применение у пациентов с риском развития гиповолемии. Согласно механизму действия, прием препарата Джардинс® может приводить к умеренному снижению АД. Поэтому следует применять препарат с осторожностью в тех случаях, когда снижение АД нежелательно, например у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, принимающих гипотензивные препараты (со случаями артериальной гипотензии в анамнезе), а также у пациентов старше 75 лет.

В случае если у пациента, принимающего препарат Джардинс®, развиваются состояния, которые могут привести к потере жидкости (например, при заболеваниях ЖКТ), следует тщательно мониторировать состояние пациента, АД, а также контролировать гематокрит и электролитный баланс. Может потребоваться временное, вплоть до восстановления водного баланса, прекращение приема препарата.

Инфекции мочевыводящих путей. Частота развития таких НР, как инфекции мочевыводящих путей, была сопоставима при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг и плацебо и выше при применении эмпаглифлозина в дозе 10 мг. Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. пиелонефрит и уросепсис, отмечались у пациентов, принимавших эмпаглифлозин в постмаркетинговых исследованиях. В случае развития осложненных инфекций мочевыводящих путей необходимо временное прекращение терапии эмпаглифлозином.

Лабораторный анализ мочи. Согласно механизму действия у пациентов, принимающих препарат Джардинс®, определяется глюкоза в моче.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Клинических исследований по влиянию эмпаглифлозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к. при применении препарата Джардинс® (особенно в комбинации с производными сульфонилмочевины и /или инсулином) может развиться гипогликемия.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский блог
Adblock detector